AbMole 一款首创的（first-in-class），选择性EZH2抑制剂 Tazemetostat (EPZ-6438)

Tazemetostat (EPZ-6438) 是一款首创的（first-in-class），选择性EZH2抑制剂，Ki为2.5 nM，比作用于EZH1选择性高35倍，比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。Tazemetostat (EPZ-6438) 能特异性地诱导SMARCB1缺失的MRT细胞发生凋亡和分化。

Tazemetostat (EPZ-6438) | 1403254-99-8 | 美国AbMole | Tazemetostat; E7438

EPZ-6438治疗异种移植的小鼠，导致MRTs的剂量依赖性消退，相关的肿瘤内组蛋白H3上赖氨酸27的三甲基化水平降低，并防止停药后肿瘤重新生长。Tazemetostat可防止成年雌性小鼠生长中的卵母细胞的H3K27me3富集。

使用AbMole产品发表的文献

• Sci Adv. 2021 Oct 15;7(42):eabf7472.

  Ciliary protein Kif7 regulates Gli and Ezh2 for initiating the neuronal differentiation of enteric neural crest cells during development

• BMC Biol. 2021 May 20;19(1):108.

  Very long intergenic non-coding (vlinc) RNAs directly regulate multiple genes in cis and trans

产品使用成果展示

	数据来源	Cell Rep (2016). Figure 1. EPZ-6438
	方法	Viability assay
	细胞系/动物模型	HMCLs
	浓度	500 nM or 5 μM
	处理时间	4 or 9 days
	实验结果	This loss in viability explains the apparent decrease in detection of total H3 at higher EPZ-6438 doses. It is interesting to note that this loss of H3 detection occurs at higher doses (100–500 nM) than doses required to reduce relative H3K27me3 (10–100 nM).

化学性质

分子量	572.74
分子式	C34H44N4O4
CAS号	1403254-99-8
溶解性（25°C）	DMSO 60 mg/mL
储存条件	粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年 溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.746 mL	8.73 mL	17.4599 mL
5 mM	0.3492 mL	1.746 mL	3.492 mL
10 mM	0.1746 mL	0.873 mL	1.746 mL

参考文献

[1] Knutson SK, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Durable tumor regression in genetically altered malignant rhabdoid tumors by inhibition of methyltransferase EZH2.

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