Talabostat mesylate 他拉波司坦甲磺酸盐（CAS号：150080-09-4）

Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。

1.生物活性：Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) inhibits DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM), quiescent cell proline dipeptidase (QPP) (IC50 = 310 nM), DPP2, and some other DASH family enzymes. Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) competitively inhibits the dipeptidyl peptidase (DPP) activity of FAP and CD26/DPP-IV, and there is a high-affinity interaction with the catalytic site. Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) treatment of WEHI 164-inoculated mice increases mRNA expression of cytokines and chemokines known to promote T-cell priming and chemoattraction of T cells and innate effector cells.

他拉波司坦甲磺酸盐(valo - boropro甲磺酸;PT100甲磺酸盐)抑制DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM;Ki = 1.5/0.76 nM)、静止细胞脯氨酸二肽酶(QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2等DASH家族酶。他拉波司坦甲磺酸盐(valo - boropro甲磺酸;PT100甲磺酸盐)竞争性抑制FAP和CD26/DPP- iv的二肽基肽酶(DPP)活性，与催化位点存在高亲和相互作用。他拉波司坦甲磺酸盐(valo - boropro甲磺酸;经甲磺酸PT100处理的WEHI 164接种小鼠增加了已知促进T细胞启动和T细胞和先天效应细胞的化学吸引的细胞因子和趋化因子的mRNA表达。

2.化学性质

分子量：310.18    

分子式：C10H23BN2O6S    

CAS号：150080-09-4    

溶解性：（25°C），Water ≥ 150 mg/mL，DMSO ≥ 30 mg/mL    

储存条件：粉末型式，-20°C，3年；4°C，2年
溶于溶剂：-80°C   6个月；-20°C   1个月    

运输方式：冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。  

3.储备液配置