TAK-242 (Resatorvid，瑞沙托维)是一种TLR4信号通路抑制剂，能通过结合TLR4胞内区域，抑制脂多糖LPS诱导的炎症介质的产生。
关于TAK-242在BV2细胞中的工作浓度和处理时间，总结如下：
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工作浓度：
- 在多个实验中，TAK-242的使用浓度有所差异，但通常集中在较低浓度范围内以抑制TLR4信号传导。
- 在某些实验中，如用于抑制TLR4介导的炎症反应时，TAK-242的工作浓度被设定为5 μM（例如，在Chen et al., 2021的研究中）。
- 其他研究可能使用不同的浓度，但通常都在微摩尔级别（μM），确保能够有效抑制TLR4而不引起显著的细胞毒性。
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处理时间：
- 预处理时间：在将BV2细胞暴露于其他刺激（如LPS或Aβ）之前，TAK-242通常需要先对细胞进行预处理一段时间。预处理时间可以是30分钟到1小时不等，以确保TAK-242充分发挥作用。
- 共处理时间：在某些实验中，TAK-242可能与其他刺激物（如LPS或Aβ）同时加入，并共同处理一段时间（如几小时到几十小时），以观察其对细胞反应的影响。
- 具体实验时长：根据实验目的和设计，BV2细胞与TAK-242的共处理时间可以从几小时到几十小时不等。例如，在观察TAK-242对BV2细胞炎症因子表达的影响时，处理时间可能长达24小时或更长。
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实验示例：
- 在Cui et al., 2020的研究中，TAK-242以2mg/kg/天的剂量通过腹腔注射给予APP/PS1转基因小鼠，连续给药28天。虽然这不是BV2细胞实验的直接数据，但它表明在动物实验中TAK-242的给药周期相对较长。
- 在Chen et al., 2021的研究中，为了观察TAK-242对Aβ诱导的BV2细胞氧化应激和炎症反应的影响，TAK-242（5 μM）与Aβ（20 μM）共同处理BV2细胞48小时。
综上所述，TAK-242在BV2细胞中的工作浓度通常设定在微摩尔级别（如5 μM），预处理时间可以为30分钟到1小时，而共处理时间则根据实验目的和设计来确定，可能从几小时到几十小时不等。具体的浓度和处理时间应根据实验的具体需求和条件进行调整。
TAK-242 (Resatorvid) | 243984-11-4 | 美国AbMole | Resatorvid; CLI-095
使用AbMole产品发表的文献
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Food and Chemical Toxicology. 2024 May 11.
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Thromb Res. 2023 Feb;222:49-62.
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Cell Death Dis. 2023 Sep 21;14(9):619.
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Chem Biodivers. 2023 Jan 18.
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Front Immunol. 2022 Jul 8;13:901566.
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Animals (Basel). 2021 Dec 1;11(12):3422..
NF-κB–Dependent Snail Expression Promotes Epithelial–Mesenchymal Transition in Mastitis
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Clinics (Sao Paulo). 2021 Mar 8;76:e2484.
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J Clin Invest. 2020 May 19.
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Mar Drυgs. 2020 Aug 17;18(8):429.
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Mar Drυgs. 2020 Oct 28;18(11):538.
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Biochem Biophys Res Commun. 2020 Oct 22;531(4):602-608.
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Cell Mol Neurobiol. 2019 Mar;39(2):301-319.
产品使用成果展示
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| 数据来源 | Mar Drugs (2020), Figure 9, TAK-242 (Abmole Bioscience) |
| 方法 | pre-incubated cells | |
| 细胞系/动物模型 | RAW264.7 cells | |
| 浓度 | 10 µmol/L | |
| 处理时间 | 1h | |
| 实验结果 | This result suggested that TLR4 was one of the receptors of PSP-L on RAW264.7 cells and may be the vital one. |
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| 数据来源 | Mar Drugs (2020), Figure 8, TAK-242 (Abmole Bioscience) |
| 方法 | pre-incubated cells | |
| 细胞系/动物模型 | RAW264.7 cells | |
| 浓度 | 10 µmol/L | |
| 处理时间 | 1h | |
| 实验结果 | This result suggested that TLR4 was one of the receptors of PSP-L on RAW264.7 cells and may be the vital one. |
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| 数据来源 | Oncotarget (2018). Figure 3. TAK-242 |
| 方法 | Western blotting | |
| 细胞系/动物模型 | RA-FLS cells | |
| 浓度 | - | |
| 处理时间 | 24, 48 and 72 h. | |
| 实验结果 | As shown in Figure 3, the protein and mRNA expressions of TLR4 and NF-κB decreased in the miR-146a mimic and the Tak-242 groups, while mRNA and protein expressions of TLR4 and NF- κB increased in the miR-146a inhibitor and the TLR4 groups, and the mRNA and protein expressions of TLR4 and NF-κB in the TLR4 group were significantly higher than those in the miR-146a inhibitor group |
实验参考
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | L6-GLUT4myc |
| 方法 | Prior to treatment with LPS or stearate, cells were pre-treated with TAK-242 (1 μM) or vehicle control for 1 h. TAK-242 remained in culture medium for the duration for the experiment. |
| 浓度 | 1 μM |
| 处理时间 | 1 h |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | C57Bl/6 mice |
| 配制 | 5% DMSO, 5% Tween80 |
| 剂量 | 3 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. |
*上述方法来自公开文献，仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同，请参考其他文献。
化学性质
| 分子量 | 361.82 |
| 分子式 | C15H17ClFNO4S |
| CAS号 | 243984-11-4 |
| 溶解性（25°C） | DMSO 80 mg/mL |
| 储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。 |
储备液配制
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.7638 mL | 13.819 mL | 27.6381 mL |
| 5 mM | 0.5528 mL | 2.7638 mL | 5.5276 mL |
| 10 mM | 0.2764 mL | 1.3819 mL | 2.7638 mL |
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