Talabostat mesylate 他拉波司坦甲磺酸盐 AbMole介绍

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目录号 M1333 Talabostat mesylate 他拉波司坦甲磺酸盐

Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 和成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的抑制剂 (IC50 = 560 nM)，抑制 DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM)，静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50 = 310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶。

生物活性

Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) inhibits DPP8/9 (IC50 = 4/11 nM; Ki = 1.5/0.76 nM), quiescent cell proline dipeptidase (QPP) (IC50 = 310 nM), DPP2, and some other DASH family enzymes. Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) competitively inhibits the dipeptidyl peptidase (DPP) activity of FAP and CD26/DPP-IV, and there is a high-affinity interaction with the catalytic site. Talabostat mesylate (Val-boroPro mesylate; PT100 mesylate) treatment of WEHI 164-inoculated mice increases mRNA expression of cytokines and chemokines known to promote T-cell priming and chemoattraction of T cells and innate effector cells.

化学性质

分子量	310.18
分子式	C10H23BN2O6S
CAS号	150080-09-4
溶解性（25°C）	Water ≥ 150 mg/mL DMSO ≥ 30 mg/mL
储存条件	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2239 mL	16.1197 mL	32.2393 mL
5 mM	0.6448 mL	3.2239 mL	6.4479 mL
10 mM	0.3224 mL	1.612 mL	3.2239 mL

参考文献

[1] Connolly BA, et al. J Med Chem. Dipeptide boronic acid inhibitors of dipeptidyl peptidase IV: determinants of potency and in vivo efficacy and safety.

[2] Adams S, et al. Cancer Res. PT-100, a small molecule dipeptidyl peptidase inhibitor, has potent antitumor effects and augments antibody-mediated cytotoxicity via a novel immune mechanism.

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