AbMole|K-7174 dihydrochloride 盐酸K-7174（目录号M4814）

K-7174 dihydrochloride（盐酸K-7174）是一种新型的具有口服活性的 proteasome 和 GATA 的抑制剂，抑制细胞黏附，可抑制IL-1β或TNF-α诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1)的表达。

生物活性

K-7174是一种具有口服活性的 proteasome 和 GATA特异性抑制剂，可减弱某些细胞类型的炎症细胞因子的作用。K-7174可抑制肿瘤坏死因子α和白细胞介素1 β诱导的血管细胞粘附分子-1 (VCAM-1)的表达，而不影响细胞间粘附分子-1和e-选择素的诱导。K-7174对VCAM-1 mRNA的稳定性无影响。电泳迁移实验表明，其抑制VCAM-1诱导的作用是通过影响VCAM-1基因启动子区GATA基序的结合而介导的。K-7174不影响与以下任何结合基序的结合:八聚体结合蛋白、AP-1、SP-1、ets、NFkappaB或干扰素调节因子。K-7174具有诱导内质网应激(内质网应激)的潜力，GRP78和CHOP的诱导证明了这一点。K7174部分通过诱导GDF15抑制hepcidin的表达。

化学性质

分子量	641.67
分子式	C33H50Cl2N2O6
CAS号	191089-60-8
溶解性（25°C）	Water 15 mg/mL
储存条件	粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年 溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.5584 mL	7.7922 mL	15.5843 mL
5 mM	0.3117 mL	1.5584 mL	3.1169 mL
10 mM	0.1558 mL	0.7792 mL	1.5584 mL

参考文献

[1] Fujiwara T, et al. PLoS One. A low-molecular-weight compound K7174 represses hepcidin: possible therapeutic strategy against anemia of chronic disease.

[2] Kikuchi J, et al. J Biol Chem. The novel orally active proteasome inhibitor K-7174 exerts anti-myeloma activity in vitro and in vivo by down-regulating the expression of class I histone deacetylases.

[3] Shimada T, et al. Biochem Biophys Res Commun. Unexpected blockade of adipocyte differentiation by K-7174: implication for endoplasmic reticulum stress.

[4] Takano Y, et al. Biochem Biophys Res Commun. Suppression of cytokine response by GATA inhibitor K-7174 via unfolded protein response.

[5] Imagawa S, et al. FASEB J. A GATA-specific inhibitor (K-7174) rescues anemia induced by IL-1beta, TNF-alpha, or L-NMMA.

[6] Umetani M, et al. Biochem Biophys Res Commun. A novel cell adhesion inhibitor, K-7174, reduces the endothelial VCAM-1 induction by inflammatory cytokines, acting through the regulation of GATA.