AbMole|GS-444217（目录号M9229）

GS-444217 是一种有效的选择性凋亡信号调节激酶1（ASK1）抑制剂，其IC50值为2.87±0.85 nM。可以抑制肾脏中ASK1、p38和JNK的活化。

生物活性

GS-444217处理可降低ASK1磷酸化，并在0.3 μM及以上浓度下阻止MKK3/6，MKK4，p38和JNK的磷酸化，并在1 μM时完全抑制ASK1活性。

在体内，GS-444217减少氧化应激（OS）诱导的肾脏ASK1信号传导并抑制大鼠急性肾小管损伤。GS-444217（30 mg/kg）抑制大鼠肾脏中ASK1，p38和JNK的活化。GS-444217抑制啮齿动物肾中的ASK1途径，其体内EC50约为1.6 μM。

化学性质

分子量	411.46
分子式	C23H21N7O
CAS号	1262041-49-5
溶解性（25°C）	DMSO 10 mg/mL
储存条件	粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年 溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4304 mL	12.1518 mL	24.3037 mL
5 mM	0.4861 mL	2.4304 mL	4.8607 mL
10 mM	0.243 mL	1.2152 mL	2.4304 mL

参考文献

[1] Liles JT, et al. J Clin Invest. ASK1 contributes to fibrosis and dysfunction in models of kidney disease.