R406 是一种口服有效的竞争性 Syk/FLT3 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

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#MCE #抑制剂

R406

CAS：841290-81-1

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：R406 是一种口服有效的竞争性 Syk/FLT3 抑制剂，用于 ATP 结合，Ki 为 30 nM，在体外有效抑制 Syk 激酶活性IC50 为 41 nM，在与其 Km 值相对应的 ATP 浓度下测得。 R406 减少免疫复合物介导的炎症[1]。 R406 还抑制 Lyn (IC50=63 nM) 和 Lck (IC50=37 nM)[2]。 IC50 和目标：Ki：30 nM (Syk)[1]
IC50：41 nM (Syk)[1]
FLT3 [1]
IC50：63 nM (Lyn)，37 nM (Lck)[2] 。

体外：R406 抑制腺苷 A3 受体 (IC50=0.081 µM)、腺苷转运蛋白 (IC50=1.84 µM) 和单胺转运蛋白 (IC50 =2.74 µM)[1]。
R406 抑制 Huh7 肝细胞、A549 上皮细胞和 H1299 肺癌细胞系，EC50 分别为 15.1、2.9 和 6.3 µM , 分别[1].
R406 抑制肥大细胞中 Syk 底物 LAT 和 B 细胞中 BLNK/SLP65 的磷酸化[1]。

体内：R406（5 和 10 mg/kg）在胶原抗体诱导的关节炎 (CAIA) 和类风湿关节炎 (RA) 的 K/BxN 模型中显示出改善 Arthus 反应和减少临床症状的功效。 R406[1] 抑制 Fc 受体信号转导可减少免疫复合物 (IC) 介导的炎症。

详情：www.medchemexpress.cn/R406.html

参考文献：

[1]. Sylvia Braselmann, et al. R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Dec;319(3):998-1008.
[2]. Hoon-Suk Cha , et al. A novel spleen tyrosine kinase inhibitor blocks c-Jun N-terminal kinase-mediated gene expression in synoviocytes. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):571-8.