Nature：激酶正成为炎症和自身免疫病的热门靶点（一）| 鹰谷靶点

引言
第一个激酶抑制剂——伊马替尼（格列卫）的发现标志着靶向激酶治疗肿瘤的开始，至今已有20年的历史。免疫性疾病早期的治疗以小分子抗炎药物、抗体药物和免疫抑制为主，但通常治疗效果不佳或患者不能耐受。近些年来，由于免疫性疾病的机制不断被发现，激酶在其中的作用越来越受到大家的关注。免疫性疾病的发病机制复杂，且发病率呈现逐年上升趋势。尽管最近自身免疫病和炎症疾病的治疗取得了很大进展，但仍存在很多未得到满足的医疗需求。靶向调节炎症介质产生的激酶，已经成为目前缓解炎症的治疗方法之一。小分子激酶抑制剂口服方便且组织渗透性较好，因此比大分子生物药更具有优势。然而，设计具有靶向选择性和最小脱靶效应的激酶抑制剂是非常具有挑战性的工作。尽管如此，一些激酶抑制剂的开发已经取得了很大的进展，像JAKs，IRAK4，RIPKs，BTK，SYK和TPL2这些激酶的抑制剂。目前国内很多创新药企都在免疫性疾病研发方面有所布局，像瑞石（JAK和BTK）、诺诚健华（BTK和TYK2）、劲方（RIPK1），安锐生物等，有些项目也已经进入了临床阶段。

                  激酶抑制剂20年的发展

Zarrin, A.A.等在《Nature Reviews Drug Discovery》上的发表了一篇综述《Kinase inhibition in autoimmunity and inflammation》，详细介绍了免疫性疾病和多种激酶之间的关系，为针对免疫疾病的小分子激酶抑制剂开发指明了方向，下面小编为大家详细解读。