Leukadherin-1是白细胞表面整合素(integrin)CD11b/CD18的变构激活因子。

生物活性
Leukadherin-1是白细胞表面整合素(integrin)CD11b/CD18的变构激活因子,增加CD11b/ cd18依赖性细胞与纤维蛋白原的粘连(EC50 = 4 μM)。Leukadherin-1 还能激活补体受体3 (CR3),并促进CR3依赖的白细胞粘附在纤维蛋白原包覆的表面。Leukadherin-1 抑制先天性炎症信号转导。
Leukadherin-1(1 毫克/千克;静注;每天两次,连续 14 天)对预防高氧诱导的肺损伤(一种支气管肺发育不良的实验模型)有益。
实验参考
| 体外实验* | |
|---|---|
| 细胞系 | NK cells |
| 方法 | NK cell stimuli (where used) were added as follows: (1) Syk inhibitor (1 μM), (2) Leukadherin-1 or dimethylsulphoxide (DMSO) (vector control) (7.5 μM). Shown to induce ∼82% of maximum response with negligible off-target effect, (3) anti-CD210 or isotype control (5 µg/ml), (4) 30-45 min after Leukadherin‐1 NK cells were stimulated with combinations of IL-12 (10 ng/ml), IL-15 (30 ng/ml) or IL-18 (10 ng/ml): either IL-12 + IL-15 or IL-12 + IL-18. Monocytes were stimulated using pam3csk4 (TLR-2 agonist, 300 ng/ml) or R848 (TLR-7/8 agonist, 2 µg/ml). Supernatants were stored at −80ºC for < 1 month before quantification. To exclude non-specific Leukadherin-1-mediated cytotoxicity, cell viability is assessed at 24 h using the CellTitre-Glo reagent. |
| 浓度 | 7.5 μM |
| 处理时间 | 30-45 min |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
| 体内实验* | |
|---|---|
| 动物模型 | Male C57BL/6J (H-2b) and Balb/cJ (H-2d) mice |
| 配制 | cyclosporine |
| 剂量 | 1 mg/kg or 2.5 mg/kg |
| 给药处理 | i.v. or i.p. |
*上述方法来自公开文献,仅供相同目的实验参考。如实验目的、材料、方法不同,请参考其他文献。
化学性质
| 分子量 | 421.49 |
| 分子式 | C22H15NO4S2 |
| CAS号 | 344897-95-6 |
| 溶解性(25°C) | DMSO 4 mg/mL (with gentle warming) |
| 储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
| 运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
储备液配制
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| 浓度/溶剂体积/质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.3725 mL | 11.8627 mL | 23.7254 mL |
| 5 mM | 0.4745 mL | 2.3725 mL | 4.7451 mL |
| 10 mM | 0.2373 mL | 1.1863 mL | 2.3725 mL |
参考文献
[1] Yamamoto, et al. J Pharmacol Exp Ther. The angiotensin IV analog Nle-Tyr-Leu-psi-(CH2-NH2)3-4-His-Pro-Phe (norleual) can act as a hepatocyte growth factor/c-Met inhibitor.
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