21、多烯大环内酯类抗生素衍生物的研究进展与应用前景

多烯大环内酯类抗生素衍生物的研究进展与应用前景

1. 引言

多烯大环内酯类抗生素（Polyene Macrolide Antibiotics, PMAs）是一类重要的抗真菌药物，因其独特的化学结构和高效的抗真菌活性而备受关注。近年来，随着真菌感染的日益增多和耐药性的逐渐显现，研究人员开始探索多烯大环内酯类抗生素衍生物（Polyene Macrolide Antibiotic Derivatives, PMADs）的开发与应用。这类衍生物不仅保持了母体化合物的抗真菌活性，还在克服耐药性和改善药代动力学特性方面展现出巨大的潜力。

2. 多烯大环内酯类抗生素衍生物的制备与合成

多烯大环内酯类抗生素衍生物的制备主要包括化学修饰和合成两种方法。化学修饰是指通过改变母体化合物的特定官能团来改善其药理性质。合成方法则涉及全新的分子设计和构建，旨在创造具有更优性能的抗真菌药物。

2.1 化学修饰

化学修饰是制备多烯大环内酯类抗生素衍生物的主要途径之一。研究表明，通过引入不同的官能团或取代基，可以有效提高药物的抗真菌活性和选择性。例如，Belakhov等人在《Pharm. Chem. J.》上发表的研究指出，通过对多烯大环内酯类抗生素进行羟基化和烷基化修饰，可以显著增强其抗真菌效果。

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官能团	修改方法	抗真菌效果
羟基	羟基化	显著增强