EHNA hydrochloride 是一种有效的选择性双重抑制剂环核苷酸磷酸二酯酶 2 和腺苷脱氨酶 | MedChemExpress (MCE)

EHNA (hydrochloride)

中文名：外消旋-9-(2-羟基-3-壬基)腺嘌呤盐酸盐

CAS：58337-38-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：EHNA hydrochloride 是一种有效的选择性双重抑制剂环核苷酸磷酸二酯酶 2 (PDE2)(IC50=4 μM) 和 腺苷脱氨酶（ADA）。 EHNA hydrochloride 对 cGMP 刺激的 PDE II (cGs-PDE) 具有浓度抑制作用（IC50：0.8 μM（人），2 μM（猪心肌）），但对未受刺激的 PDE2 活性的抑制作用较小。 EHNA hydrochloride 在介导多种药理反应中发挥作用，包括抗病毒、抗肿瘤和抗心律失常作用[1][2]。

体外：EHNA 完全消除了环状 GMP 激活 PDE2 活性的能力，同时对未刺激的 PDE2 活性具有更小的抑制作用[2]。
EHNA 对环状 GMP 表现出正常的迈克尔氏抑制动力学GMP 刺激的 PDE2 活性与希尔图接近一致[2]。
EHNA 可防止 dAdo 降解并增加成纤维细胞中的线粒体 dATP 水平[3]。

参考文献：

[1]. Blázquez-Bermejo C, et al. Increased dNTP pools rescue mtDNA depletion in human POLG-deficient fibroblasts. FASEB J. 2019 Jun;33(6):7168-7179.
[2]. Podzuweit T, et al. Isozyme selective inhibition of cGMP-stimulated cyclic nucleotide phosphodiesterases by erythro-9-(2-hydroxy-3-nonyl) adenine.Cell Signal. 1995 Sep;7(7):733-8.
[3]. Michie AM, et al. Rapid regulation of PDE-2 and PDE-4 cyclic AMP phosphodiesterase activity following ligation of the T cell antigen receptor on thymocytes: analysis using the selective inhibitors erythro-9-(2-hydroxy-3-nonyl)-adenine (EHNA) and rolipram.