AbMole| Preladenant 瑞德南特(CAS号377727-87-2;目录号M9345)

Preladenant(瑞德南特)是一种有效的,竞争性A2A受体拮抗剂,Ki为1.1 nM。

生物活性

Preladenant(瑞德南特)是一种有效的,竞争性A2A受体拮抗剂,Ki为1.1 nM。在表达重组人 A2A 受体的细胞中,Preladenant 还能完全拮抗 cAMP。经测定,Preladenant 对 A2A 受体的 KB 值为 1.3 nM。Preladenant(1 毫克/千克,每日重复给药)可抑制左旋多巴诱发的行为敏感化,这表明发生运动障碍的风险降低了。在行为绝望模型(即小鼠尾悬吊试验以及小鼠和大鼠强迫游泳试验)中,Preladenant表现出抗抑郁的作用。

化学性质
分子量503.56
分子式C25H29N9O3
CAS号377727-87-2
溶解性(25°C)DMSO 2.5 mg/mL
储存条件粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
运输方式冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。
储备液配制

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9859 mL9.9293 mL19.8586 mL
5 mM0.3972 mL1.9859 mL3.9717 mL
10 mM0.1986 mL0.9929 mL1.9859 mL

参考文献
[1] Nobutaka Hattori, et al. Adjunctive preladenant: A placebo-controlled, dose-finding study in Japanese patients with Parkinson's disease

[2] Robert A Hauser, et al. Preladenant as an Adjunctive Therapy With Levodopa in Parkinson Disease: Two Randomized Clinical Trials and Lessons Learned

[3] Z Wang, et al. Preladenant, a selective adenosine A₂A receptor antagonist, is not associated with QT/QTc prolongation

[4] Robert A Hauser, et al. Preladenant in patients with Parkinson's disease and motor fluctuations: a phase 2, double-blind, randomised trial

[5] John D Salamone. Preladenant, a novel adenosine A(2A) receptor antagonist for the potential treatment of parkinsonism and other disorders

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