Preladenant(瑞德南特)是一种有效的,竞争性A2A受体拮抗剂,Ki为1.1 nM。
生物活性
Preladenant(瑞德南特)是一种有效的,竞争性A2A受体拮抗剂,Ki为1.1 nM。在表达重组人 A2A 受体的细胞中,Preladenant 还能完全拮抗 cAMP。经测定,Preladenant 对 A2A 受体的 KB 值为 1.3 nM。Preladenant(1 毫克/千克,每日重复给药)可抑制左旋多巴诱发的行为敏感化,这表明发生运动障碍的风险降低了。在行为绝望模型(即小鼠尾悬吊试验以及小鼠和大鼠强迫游泳试验)中,Preladenant表现出抗抑郁的作用。
化学性质
分子量 | 503.56 |
分子式 | C25H29N9O3 |
CAS号 | 377727-87-2 |
溶解性(25°C) | DMSO 2.5 mg/mL |
储存条件 | 粉末型式 -20°C 3年;4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月;-20°C 1个月 |
运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
储备液配制
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|---|---|---|
1 mM | 1.9859 mL | 9.9293 mL | 19.8586 mL |
5 mM | 0.3972 mL | 1.9859 mL | 3.9717 mL |
10 mM | 0.1986 mL | 0.9929 mL | 1.9859 mL |
参考文献
[1] Nobutaka Hattori, et al. Adjunctive preladenant: A placebo-controlled, dose-finding study in Japanese patients with Parkinson's disease
[2] Robert A Hauser, et al. Preladenant as an Adjunctive Therapy With Levodopa in Parkinson Disease: Two Randomized Clinical Trials and Lessons Learned
[3] Z Wang, et al. Preladenant, a selective adenosine A₂A receptor antagonist, is not associated with QT/QTc prolongation
[4] Robert A Hauser, et al. Preladenant in patients with Parkinson's disease and motor fluctuations: a phase 2, double-blind, randomised trial
[5] John D Salamone. Preladenant, a novel adenosine A(2A) receptor antagonist for the potential treatment of parkinsonism and other disorders