
在生物医学研究的浩瀚宇宙中,科学家们不断探索着新的方法来对抗复杂的疾病机制。今天,我们要探讨的是一项令人瞩目的研究成果——CUDC-907,这一创新分子在抑制PI3K(磷脂酰肌醇3-激酶)和HDAC(组蛋白去乙酰化酶)活性方面展现出前所未有的潜力。
PI3K信号通路在细胞生长、增殖和存活中扮演着关键角色,异常激活的PI3K通路是许多癌症的共同特征。然而,单一的PI3K抑制剂在临床应用中往往面临疗效有限和耐药性等问题。这主要归咎于癌细胞能够通过激活其他代偿性信号通路来逃避单靶点抑制剂的作用。
为了克服这些挑战,科学家们开始探索联合用药或多靶点抑制剂的策略。其中,组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂因其能够调节多种细胞功能,与PI3K抑制剂协同作用,成为研究热点。在这一背景下,CUDC-907应运而生,它将PI3K和HDAC的抑制功能巧妙地整合到单个分子中,为研究带来了新的曙光。
CUDC-907的设计堪称精妙,研究团队将HDAC抑制功能(羟肟酸部分)整合到PI3K抑制剂的药效团(吗啉嘧啶结构)中,从而创造出一个能够同时抑制PI3K和HDAC的单一分子。
Fimepinostat | 1339928-25-4 | 美国AbMole | CUDC-907
在实验阶段,研究团队首先通过体外酶活实验验证了CUDC-907对PI3K和HDAC的强大抑制作用。结果显示,CUDC-907不仅能够高效抑制PI3K的多个亚型,还对多种HDAC酶展现出优异的抑制活性。这一发现为后续的功能研究奠定了坚实基础。
接下来,团队在多种癌细胞系中评估了CUDC-907的抗癌活性。通过生长抑制实验和We

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