一文了解多肽修饰（环肽合成，多肽磷酸化标记，多肽蛋白偶联，甲基化及其它烷基化修饰，荧光修饰）定制合成技术介绍

最新推荐文章于 2025-04-24 17:34:47 发布

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本文详细介绍了多肽修饰的各种技术，包括环肽合成、同位素标记、PEG修饰、磷酸化标记、多肽蛋白偶联、甲基化及其他烷基化修饰、荧光修饰等，旨在揭示如何通过这些修饰改善多肽的药理特性，如降低免疫原性、增强水溶性和延长作用时间。

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一文了解多肽修饰（环肽合成，多肽磷酸化标记，多肽蛋白偶联，甲基化及其它烷基化修饰，荧光修饰）定制合成技术介绍
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多肽是生物体内实现各种功能的活性物质，多肽修饰主要是肽链主链结构和侧链基团的修饰。通过修饰能够改变肽类化合物的物理化学性质，优化其在体内的有效利用。经过修饰的多肽类药物，能够显著降低免疫原性、减少毒负作用、增加水溶性、延长体内作用时间、改变体内分布状况等等。常见的肽修饰包括：C末端修饰、N末端修饰、中间残基修饰，以及环化修饰。
(1) 环肽合成
首尾成环，订书肽(stapled and stiched peptide)，侧链成环（内酯、内酰胺、醚键等），多重二硫键及二硒键(Sec&Sec)，单硫醚环化，click chemistry（通过肽分子内叠氮-炔基的Husigen反应合成环肽），Cyclization via xylene or mesitylene
(2) 同位素标记
多种氨基酸 (D型以及L型)的13C，15N，D以及18O的同位素标记
(3) PEG (聚乙二醇)修饰
PEG2、PEG4、PEG8、PEG12、PEG24、PEG36，PEG2000、PEG5000、PEG3400，PEG20K、PEG40K
(4)多肽磷酸化标记
磷酸化修饰
L型磷酸化修饰：Thr(HPO3)、 Tyr(HPO3)、Ser(HPO3)
酪氨酸磷酸化、丝氨酸磷酸化
b. D型磷酸化修饰
D-Thr(HPO3)、D-Tyr(HPO3)、D-Ser(HPO3)p(D-T)、 p(D-Y) 、p(D-S)苏氨酸磷酸化、酪氨酸磷酸化、丝氨酸磷酸化
c. 双磷酸化修饰
一个序列中有两个Thr，Tyr，Ser 位点进行磷酸化修饰
d. 多磷酸化修饰
一个序列中有多个Thr，Tyr，Ser 位点进行磷酸化修饰
磷酸化多肽合成案例
（Thr(HPO3)、Tyr(HPO3)、Ser(HPO3) 等） --多肽合成|多肽定制
a. Ac-Ile-Tyr(PO3H2)-Gly-Glu-Phe-NH2
b.Ac-Ile-D-Tyr(PO3H2)-Gly-Glu-Phe-NH2
c. Phe-Phe-Lys-Asn-Ser(PO3H2)-Ile-Val-Thr-Pro-Arg-Thr(PO3H2)-Pro-Pro-Pro-Ser-Gln-Gly-Lys-NH2
d. Phe-Phe-Ser(PO3H2)-Lys-Asn-Ser(PO3H2)-Ile-Val-Thr(PO3H2)-Pro-Pro-Gln-Gly-Lys-NH2
(5) 多肽蛋白偶联
KLH (Keyhole Limpet Hemocyanin)，BSA (Bovine Serum Albumin)，OVA (Ovalbumin)
(6) N端或侧链氨基的修饰
乙酰化 (Acetylation)，甲酰化 (Formylation)，生物素标记 (Biotin)，脂肪酸修饰 (Palm, Myr,Lauryl)，三氟乙酰化 (TFA)，苯甲酰化 (Bzo)，2-氨基苯甲酰化 (Abz)，Maleimide，氯乙酰化、溴乙酰化，Suc修饰，Hynic，DOTA、NOTA (Chelating Peptides)，
(7) C端修饰
酰胺化 (Amidation)，酯化 (Esterification)，AMC，AFC，PNA，CMK，FMK，醛基化，醇基化，琥珀酰化 (Succinylated)
(8)