GSK591 (EPZ015866) 是一种有效的选择性蛋白质甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂 | MedChemExpress (MCE)

GSK591

CAS：1616391-87-7

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：GSK591 (EPZ015866) 是一种有效的选择性蛋白质甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂，IC50 为 4 nM[1 ]。 IC50 和目标：IC50：4 nM (PRMT5)[1] 

体外：GSK591（5 μM；MCF7、T47D 和 MCF10A 细胞）处理可抑制乳腺癌干细胞 (BCSCs) 增殖和自我更新。 GSK591 在体外减少 BCSCs 数量[2]。

参考文献：

[1]. Chiang K, et al. PRMT5 Is a Critical Regulator of Breast Cancer Stem Cell Function via Histone Methylation and FOXP1 Expression. Cell Rep. 2017 Dec 19;21(12):3498-3513.
[2].
[1] Kenneth W. Duncan et al. Structure and Property Guided Design in the Identification of PRMT5 Tool Compound EPZ015666. ACS Med. Chem. Lett., 2016, 7 (2), pp 162-166.