Inflachromene 是一种小胶质细胞抑制剂 ｜ MedChemExpress (MCE)

Inflachromene

CAS：908568-01-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Inflachromene 是一种小胶质细胞抑制剂，可与 HMGB1 和 HMGB2 结合并发挥抗炎作用。 Inflachromene 有效下调 HMGB 的促炎功能并减少神经元损伤。 Inflachromene 可用于神经炎症疾病的研究[1][2]。 IC50 和目标：HMGB[2] 体外： Inflachromene（0.01-100 μM；24 小时）有效阻断 LPS 诱导的亚硝酸盐释放对 BV-2 小胶质细胞[2] 没有任何毒性的剂量依赖性方式。
Inflachromene (1-10 μM) 抑制炎症相关基因水平的增加，例如 Il6、Il1b、Nos2 和Tnf，在 LPS 刺激后[2]。
Inflachromene (5 μM) 减少 LPS 诱导的促炎细胞因子 TNF-α 的分泌[2]。
Inflachromene（5 μM；30 分钟）显着抑制 NF-α 的核转位κB 和 IκB 的降解[2]。
Inflachromene（1-10 μM；30 分钟）抑制小胶质细胞中 LPS 诱导的 ERK、JNK 和 p38 MAPK 磷酸化[2 ].
Inflachromene（10 μM；30 分钟）通过抑制小胶质细胞介导的神经毒性，完全防止共培养的神经母细胞瘤和原代神经元细胞死亡[2]。
Inflachromene (1-10 μM; 24 h)对神经元活力无显着影响[2]。 体内Inflachromene（2-10 mg/kg；每天腹腔注射一次，持续 4 天）有效阻断 LPS 介导的小胶质细胞激活[2] .
根据 EAE 临床评分[2] 确定，Inflachromene（10 mg/kg；每天腹腔注射一次，持续 30 天）显着减缓疾病进展。
Inflachromene（1 mg/kg; iv) 具有长半衰期 (14.1±6.43 h) 和中等 Vss (2.02±1.02 L/kg)[1]。
Inflachromene（1 mg/kg；口服）表现出高口服生物利用度 (94%) 和 Cmax (0.59±0.16 g/mL)[1]。

体外：Inflachromene（0.01-100 μM；24 小时）以剂量依赖性方式有效阻断 LPS 诱导的亚硝酸盐释放，对 BV-2 小胶质细胞没有任何毒性[2]。
Inflachromene（1 -10 μM)抑制炎症相关基因的水平升高，如Il6、Il1b、Nos2和Tnf，在 LPS 刺激后[2]。
Inflachromene (5 μM) 减少 LPS 诱导的促炎细胞因子 TNF-α 的分泌[2]。
/> Inflachromene (5 μM; 30 min) 显着抑制 NF-κB 的核转位和 IκB 的降解[2]。
Inflachromene (1-10 μM; 30 min) 抑制LPS 诱导小胶质细胞中 ERK、JNK 和 p38 MAPK 的磷酸化[2]。
Inflachromene（10 μM；30 分钟）通过抑制小胶质细胞完全防止共培养的神经母细胞瘤和原代神经元细胞的死亡-介导的神经毒性[2].
Inflachromene (1-10 μM; 24 h) 对神经元的活力没有显着影响s[2]。

体内：Inflachromene（2-10 mg/kg；ip 每天一次，持续 4 天）有效阻断 LPS 介导的小胶质细胞激活[2]。
Inflachromene（10 mg/kg；ip 每天一次，持续 30天）显着减少疾病的进展，根据 EAE 临床评分[2] 确定。
Inflachromene（1 mg/kg；iv）表现出较长的半衰期（14.1±6.43 小时）和中度 Vss (2.02±1.02 L/kg)[1]。
Inflachromene (1 mg/kg; po) 表现出高口服生物利用度（94% ) 和 Cmax (0.59±0.16 g/mL)[1]。

参考文献：

[1]. Lee HH, et, al. A validated UPLC-MS/MS method for pharmacokinetic study of inflachromene, a novel microglia inhibitor. J Pharm Biomed Anal. 2019 Mar 20; 166: 183-188.
[2]. Lee S, et, al. A small molecule binding HMGB1 and HMGB2 inhibits microglia-mediated neuroinflammation. Nat Chem Biol. 2014 Dec; 10(12): 1055-60.