半胱氨酸靶向共价片段库可以用于基于片段的共价药物设计 | MedChemExpress (MCE)

半胱氨酸靶向共价片段库 | 药物筛选

概述：共价抑制剂是一种可以通过共价键特异性结合靶蛋白并抑制其生物学功能的小分子。虽然长期以来，共价靶向在药物发现中一直处于次要地位，但随着越来越多关于此类药物成功用于临床的报道，共价药物正逐渐得到认可。目前，半胱氨酸是多种共价药物中最常见的共价氨基酸残基，各种能与半胱氨酸发生反应的弹头正在被开发出来，为共价药物开发提供了关键的砌块结构。为了满足针对半胱氨酸的共价抑制剂的开发需求，MCE收录了4440种包含不同靶向半氨酸共价弹头的小分子化合物。MCE半胱氨酸靶向共价化合物库主要使用以下共价弹头设计而成：Acrylamides、Propiolic acid ester、 Dimethylamine functionalized acrylamides、 Chloroacetamides、 Acrylonitrile、2-Cyanoacrylamide、 Aziridine, Haloacetamide等。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 半胱氨酸靶向共价化合物库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，4419 个产品以 10 mM 浓度提供，6 个产品以 2 mM 浓度提供。溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液。

活性 & 特点：
•    3108 个碎片的独特集合，带有针对半胱氨酸的不同共价弹头。
•    包含多种针对半胱氨酸残基的共价弹头。
•    化合物按照三限制规则进行预过滤：MW 100-300 Da、H 供体≤3、H 受体≤3 和cLogP ≤3。
•    开发共价药物的有用工具。
•    经过验证的NMR 和HPLC 可确保高纯度和质量。
•    所有化合物均有库存并持续更新。

使用方法：

配方：3108 个碎片的集合，带有针对半胱氨酸残基的各种弹头，以预溶解的溶液或固体形式提供。溶液：3092 种化合物以 10 mM 溶液形式提供，1 种化合物以 2 mM 溶液形式提供。布局：96 孔储存管或 96 孔板：第 1 列和第 12 列留空。 384孔板：前两列和后两列留空。不同浓度或溶解在不同溶剂中的化合物将被放置在单独的板上。这种布局方式可能会增加板的数量，因为可能存在三种溶剂和三种浓度。如果您有其他要求，请告知我们。容器：带有可剥离箔密封的 96 或 384 孔板； 96 孔格式样品储存管，带螺旋盖和可选的 2D 条形码。储存：-80°C 运输：蓝冰 

详情：https://www.medchemexpress.cn/screening/cysteine-targeted-covalent-fragment-library.html