共价化合物库 Plus 增加共价弹头片段分子且具有更强的筛选能力 | MedChemExpress (MCE)

共价化合物库 Plus | 药物筛选

概述：小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。MCE 共价化合物库收录了 1666 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 共价化合物库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，1641 个产品以 10 mM 浓度提供，23 个产品以 2 mM 浓度提供，2 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液；对于溶液状态稳定、分子量不确定且溶解度不低于 3 mg/mL产品，我们提供 3 mg/mL 溶液。

活性 & 特点：
•    2963 种化合物的独特集合，显示出与目标蛋白不可逆的共价结合，用于高通量筛选(HTS) 和高内涵筛选(HCS)。
•    化学探针显示出增强的选择性、效力和生物学研究的实用性。
•    具有不可逆抑制作用的药物发现的有用工具。
•    结构多样、具有药用活性且具有细胞渗透性。
•    详细的化合物信息，包括结构、IC50 和简介。
•    经过验证的NMR 和HPLC 可确保高纯度和质量。
•    所有化合物均有库存并持续更新。

使用方法：

配方：以预溶解溶液或固溶体形式提供的 2963 种分子的集合：2929 种化合物以 10 mM 溶液形式提供，23 种化合物以 2 mM 溶液形式提供，2 种化合物以 3 mg/mL 溶液形式提供。布局：96 孔储存管或 96 孔板：第 1 列和第 12 列留空。 384孔板：前两列和后两列留空。不同浓度或溶解在不同溶剂中的化合物将被放置在单独的板上。这种布局方式可能会增加板的数量，因为可能存在三种溶剂和三种浓度。如果您有其他要求，请告知我们。容器：带可剥离铝箔密封的 96 或 384 孔板 储存：-80°C 运输：蓝冰  详情：https://www.medchemexpress.cn/screening/covalent-screening-library-plus.html