共价化合物库是筛选共价化合物和研究共价作用机制的有利工具 | MedChemExpress (MCE)

共价化合物库 | 药物筛选

概述：铜元素是所有生物酶的重要辅助因子，但如果浓度超过维持机体稳态的阈值，铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡，铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合，导致蛋白质聚集，进而导致铁-硫蛋白簇的丢失，并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明，铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在，半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢，谷氨酰胺代谢等。铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法，例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。MCE可以提供186种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物，可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 铜死亡化合物库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，182 个产品以 10 mM 浓度提供，3 个产品以 2 mM 浓度提供，1 个产品以 3 mg/mL 浓度提供。溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液；对于溶液状态稳定、分子量不确定且溶解度不低于 3 mg/mL产品，我们提供 3 mg/mL 溶液。

活性 & 特点：
•    1666 种化合物的独特集合，显示出与目标蛋白不可逆的共价结合，用于高通量筛选(HTS) 和高内涵筛选(HCS)。
•    化学探针显示出增强的选择性、效力和生物学研究的实用性。
•    具有不可逆抑制作用的药物发现的有用工具。
•    经临床前研究和临床试验证实的生物活性和安全性。有些已获得 FDA 批准。
•    结构多样、具有药用活性且具有细胞渗透性。
•    详细的化合物信息，包括结构、IC50 和简介。
•    经过验证的NMR 和HPLC 可确保高纯度和质量。
•    所有化合物均有库存并持续更新。

使用方法：

配方：以预溶解溶液或固溶体形式提供的 1666 种分子的集合：以 10 mM 溶液形式提供的 1641 种化合物，以 2 mM 溶液形式提供的 23 种化合物，以 3 mg/mL 溶液形式提供的 2 种化合物。布局：96 孔储存管或 96 孔板：第 1 列和第 12 列留空。 384孔板：前两列和后两列留空。不同浓度或溶解在不同溶剂中的化合物将被放置在单独的板上。这种布局方式可能会增加板的数量，因为可能存在三种溶剂和三种浓度。如果您有其他要求，请告知我们。容器：带有可剥离箔密封的 96 或 384 孔板；带螺旋盖和可选 2D 条形码存储的 96 孔格式样品存储管：-80°C 运输：Blue Ice

详情：https://www.medchemexpress.cn/screening/covalent-screening-library.html