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RSS订阅原创 SPIDER 来袭！攻克小分子与膜蛋白研究难题
SPIDER是于2023年由上海交通大学科研团队研发的一项新型临近标记技术。是一种基于结核分枝杆菌类泛素蛋白酶体系统中底物Pup分子在体外能够招募PafA连接酶发挥邻近标记作用。
2025-03-14 13:58:59
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原创 药物靶点筛选| 达吉特标记法+非标记法系统性方案助力药理研究
从小分子标记到小分子靶点筛选再到小分子靶点蛋白的验证，达吉特具备全链条服务体系，帮助研究人员在多个阶段有效筛选和验证潜在的药物靶点。
2025-03-13 12:56:12
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原创 Gut（IF：23.1）丨南方医科大学何肖龙团队揭示肠道菌群通过代谢物靶向调控宿主细胞的新机制
本研究发现肠道菌群代谢物NAM可能在结直肠癌的病理进程中发挥关键作用。进一步利用20K人类蛋白组芯片和SPR等技术筛选并验证了NAM的直接作用靶点。
2025-03-06 12:43:33
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原创 膜蛋白GPCR研究的挑战与突破方向
筛选小分子下游的膜蛋白对于理解这些疾病的发病机制、开发新的治疗方法以及推动精准医疗的发展具有重要意义。达吉特公司秉持着“筛靶就找达吉特”的理念在筛靶这条道路上始终保持创新精神，近期达吉特公司推出了一款全新的GPCR膜蛋白芯片。
2025-03-04 14:14:05
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原创 重要突破：达吉特推出GPCR膜蛋白筛选新技术
筛选小分子下游的膜蛋白对于理解这些疾病的发病机制、开发新的治疗方法以及推动精准医疗的发展具有重要意义。达吉特公司秉持着“筛靶就找达吉特”的理念在筛靶这条道路上始终保持创新精神，近期达吉特公司推出了一款全新的GPCR膜蛋白芯片。
2025-03-04 14:07:50
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原创 探索GPCR膜蛋白新边界，引领生物医药新风尚
筛选小分子下游的膜蛋白对于理解这些疾病的发病机制、开发新的治疗方法以及推动精准医疗的发展具有重要意义。达吉特公司秉持着“筛靶就找达吉特”的理念在筛靶这条道路上始终保持创新精神，近期达吉特公司推出了一款全新的GPCR膜蛋白芯片。
2025-03-04 13:23:37
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原创 达吉特GPCR膜蛋白芯片的问世，为GPCR靶向药物研究加上助推器
这款GPCR膜蛋白芯片的推出，旨在促进针对GPCRs的药物筛选、疾病机制解析及生物学功能研究。通过利用先进的生物技术和芯片技术，达吉特GPCR膜蛋白芯片能够显著提高药物筛选的效率和准确性，为开发新型、高效且副作用小的药物提供有力支持，有助于推动生物医药行业的科技进步。
2025-03-04 09:18:06
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原创 西安交通大学王楠团队利用20K人类蛋白组芯片发现天然产物柴胡皂苷A治疗过敏性哮喘的直接靶点
本研究利用20K人类蛋白组芯片筛选了柴胡皂苷A的直接作用靶点，并通过与组学数据的联合分析锁定了其在过敏性哮喘治疗中的关键靶点蛋白。
2025-03-03 14:55:48
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原创 王继刚团队最新成果：通过ABPP技术揭示了咖啡酸和二氢咖啡酸两种天然产物的抗炎靶点和机理
相较于Lip-MS等非标记技术，ABPP基于小分子对靶点的结合效应，对于靶点蛋白具有一定的富集效果，在LC-MS鉴定阶段能够一定程度排除非结合蛋白的背景干扰，鉴定靶点蛋白的效率更高。鉴于PERK-NF-κB信号通路在响炎症反应中发挥的重要作用，研究者探究了CA对该通路的调控作用，敲除实验和Western Blot结果显示，CA能够直接作用于ACOD1，抑制其酶活性，并通过调节ACOD1介导的PERK-NF-κB信号通路，抑制神经性炎症的发生，从而发挥抗癫痫发作的作用（图3A-B）。
2025-02-17 14:35:19
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原创 PET/CT小动物活体成像
CT技术提供动物机体的内部结构的成像数据（在哪），而PET通过注射的放射性核素所产生的正电子发射的伽马射线，提供物质层面信息（有什么）。通过在大鼠体内注射18F-FDG（脱氧葡萄糖）这种放射性探针，利用PET/CT成像系统，即可在活体状态下发现肿瘤细胞聚集在哪个解剖位置中（形成亮点），再结合SUV（总摄取量）等参数，可以判断肿瘤组织的活跃程度，为诊疗技术的研发提供重要数据。针对小分子靶点研究，无论是天然化合物还是体内代谢物，达吉特均有合适的筛靶方案提供。1. 可在活体状态下观察生物体的变化。
2025-02-17 11:04:57
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原创 中药单体调控m6A甲基化修饰解锁靶点研究新思路
本研究首次揭示了黄芪甲苷IV减缓AMD进展的新机制。利用DARTS技术发现了Ast的靶点蛋白FTO，二者结合促进m6A甲基化修饰，影响促炎因子mRNA稳定性。为AMD的临床治疗提供了新策略，同时为天然产物的靶点研究拓展了新的视角。
2025-02-08 16:27:11
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原创 老药新用！中药分子登上Science：复旦大学汤其群团队发现青蒿素治疗多囊卵巢综合征的作用机制
接下来，作者试图探究LONP1在青蒿素调控CYP11A1中的作用，实验结果表明，LONP1通过蛋白酶途径介导CYP11A1的降解（图3A），并且青蒿素及其衍生物都能够加速LONP1催化作用下的CYP11A1的降解（图3B-C）。为了确定青蒿素的直接靶点是LONP1还是CYP11A1，作者利用Pull down+WB实验进行验证，结果显示，LONP1是青蒿素的直接靶点（图3C），细胞热转移实验（CETSA）也证实了二者间的相互作用（图3D）。最后，研究者进行青蒿素治疗PCOS患者的临床研究。
2025-01-23 13:30:10
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原创 J Adv Res（IF=11.4）丨两篇研究揭示天然产物野马追内酯B和四氢姜黄素治疗三阴乳腺癌的新靶标和新机制！
最后，研究者通过蛋白组学分析、Western blot以及RT-qPCR等实验进一步探究EB靶向BCAT1抑制TNBC的药理机制，结果显示，BCAT1通过增强SHOC2蛋白的表达和下游RAS/ERK致癌信号通路的激活来促进肿瘤发生（图3A），而EB可以抑制BCAT1介导的与肿瘤发生发展关系密切的支链氨基酸（BCAA）代谢（图3B-C），并且EB处理和BCAT1敲低均可影响与细胞凋亡相关的基因的表达（图3D-E）。研究者设计并合成了THC小分子探针（图2A），确认了该探针仍具有抗TNBC细胞的活性后，利用。
2025-01-23 13:27:39
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原创 高分药靶文章集锦！大连医科大学马骁驰团队发表多篇中药小分子靶点研究的创新性成果
团队的研究成果已在多个国际知名学术期刊上发表，如Cell、J Hepatology、GUT、JACS、Sci Adv、PNAS、Angew Chem、Microbiome、Biomaterials、ACS Central Sci等，这些论文不仅展示了团队近年来在中药及其复方的体内药效物质与作用机制研究、药效靶点表征、新药分子发现等研究进展与突破，也为中医药研究提供了新的研究思路。通过这些工作，马骁驰教授团队正在推动中药分子作用靶点及机制等相关研究的发展，并为全球患者提供新的治疗选择。
2025-01-23 13:18:33
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原创 靶点突破，老药新用焕光芒！—— 国内团队聚焦老药新靶点，赋予老药新使命，开启老药新用之旅！
筛靶就找达吉特也逐步成为业界共识。最后，转录组学结合功能性实验结果表明，氯丙嗪通过靶向GRP75，抑制其与肌醇三磷酸受体（IP3R）的相互作用，破坏线粒体相关内质网膜（MAM）结构完整性，减少Ca2+从内质网向线粒体输入，引发线粒体能量平衡失调并激活AMPK通路，从而抑制子宫内膜癌进展（图1E-F）。越来越多的研究表明，发掘老药的新靶点和新机制能够开拓老药新用途，为患者带来更多治疗选择与希望的同时，进一步揭示了多种全新的药物-靶点相互作用和疾病发生发展机制，为现代医学的进步提供了创新性的思路和策略。
2025-01-23 13:16:25
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原创 Cancer Cell｜中山大学苏士成团队发现N-乙酰天冬氨酸在抗肿瘤免疫中的直接作用靶点
这项研究发现了肿瘤细胞利用NAT8L合成的NAA，损害免疫突触形成，抑制免疫细胞的抗肿瘤活性，实现免疫逃逸，从而在体内更易于生长、增殖和转移。NAA处理不影响NK细胞增殖和凋亡，但降低CD107a表达，抑制NK细胞和CD8+T细胞的细胞毒性及免疫突触形成，减少穿孔素极化，影响细胞骨架和粘附蛋白聚集，电镜观察发现NAA使NK细胞与肿瘤细胞接触部位膜形态改变、溶酶体颗粒分布异常（发现了肿瘤细胞通过表达乙酰转移酶NAT8L合成N-乙酰天冬氨酸（NAA），损害免疫细胞的免疫突触形成，从而逃避抗肿瘤免疫。
2025-01-23 13:13:12
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原创 STTT（IF：40.8）｜陆医大联合耶鲁及重医团队揭示代谢物苹果酸通过结合BiP并抑制其与IRF2BP2互作调节炎症的重要机制
同时，结果显示L-苹果酸可以显著抑制IRF2BP2与BiP的相互作用，IRF2BP2可能在L-苹果酸-BiP轴调节炎症过程中发挥重要作用（图3A-E）。本研究首次揭示了L-苹果酸独立于其自身酸度的抗炎作用，并利用20K人类蛋白组芯片筛选发现了L-苹果酸可以减弱其靶点蛋白BiP和IRF2BP2的直接互作，随后证实了BiP-IRF2BP2信号是苹果酸的抗炎靶通路，同时揭示了一种此前未被认识的质子/羧酸盐双感应通路，即pH水平和L-苹果酸共同调节炎症反应，为治疗炎症性疾病提供了潜在治疗手段与作用靶点。
2025-01-23 13:10:32
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原创 Cell子刊｜中国药科大学李萍/杨华/郑祖国团队发现天然产物麦角甾醇治疗代谢性疾病的直接靶点
此外，研究人员对不同结构的甾醇类似物进行了构效关系分析，揭示了它们对于脂代谢调控的差异，并通过体内外实验发现ES与固醇感应结构域蛋白（SCAP）抑制剂25-羟基胆固醇（25-HC）联合应用，能够发挥协同降脂作用，为相关疾病的治疗提供了新型治疗方案（图4F）。此外，氧化分析等实验结果表明，ES的降脂作用可能与肝细胞线粒体的脂肪酸β-氧化相关（图1F）。进行筛靶（图2B-C），结果显示，长链酰基辅酶A合成酶1（ACSL1）是ES的潜在靶蛋白，并且ES能够显著竞争ES-P与ACSL1的结合（图2D-E）。
2025-01-23 11:22:02
1053
原创 探索SPR分子互作技术在药物研发中的重要性
通过SPR技术，科学家们可以实时观察这种结合，调整药物的结构，以优化其性能。它不仅加速了新药的发现，还提升了研发的准确性。例如，如何提高技术的通量，以适应高通量筛选的需求，依然是一个亟待解决的问题。总的来说，SPR分子互作技术服务为药物研发提供了一个全新的视角和有效的工具。在这个充满挑战的领域，SPR技术无疑是一颗璀璨的明珠，照亮了药物研发的前行之路。未来，随着技术的不断发展，我们可以期待SPR技术在药物研发中的应用将更加广泛。想象一下，未来的科学家可以在更短的时间内研发出更有效的药物，从而造福更多患者。
2025-01-21 10:00:48
433
原创 小分子药物靶点筛选在药物研发中的重要性
简单来说，小分子药物靶点筛选是指通过一系列实验和计算方法，寻找能够与特定生物靶点相互作用的小分子。想象一下，你在寻找一个完美的钥匙，而小分子药物就是那把钥匙，而靶点就是锁。在现代医学的舞台上，药物研发就像是一场复杂的棋局，棋手们需要仔细布局，才能走出每一步。首先是靶点识别，这是基于对疾病机制的深入理解，通过生物信息学和系统生物学的方法，识别出潜在的靶点。同时，随着个性化医疗的兴起，小分子药物靶点筛选也将在精准医疗中扮演重要角色。综上所述，小分子药物靶点筛选在药物研发中无疑是至关重要的一环。
2025-01-21 09:53:26
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原创 药物靶点的作用
研究人员会通过分子生物学、生物化学、结构生物学等手段来鉴定、验证和研究潜在的药物靶点。致力于寻找与特定疾病相关的靶点，并设计出能够选择性干预这些靶点的药物。每个药物靶点的特性和功能都需要经过深入的研究和验证，以确保药物的疗效和安全性。与疾病的发展、生物过程或病理过程密切相关。药物研发的目标是通过作用于特定的药物靶点来达到治疗疾病的效果。提供多种多样的专业的技术服务和解决方案，助您解决药物靶点-机理研究中的各种难题。是药物与其发挥效应的分子或生物结构，这些。药物研发的初衷就是通过干预。
2025-01-21 09:52:44
220
原创 药物靶点的定义
可以是细胞内的特定蛋白质、酶、受体、离子通道、细胞表面分子等。药物靶点与药物发挥作用的方式密切相关，在药物研发和治疗中起着至关重要的作用。从另一个角度来理解。它们是药物所针对的特定细胞、组织或病理过程，通过与其相互作用来达到治疗效果或影响生物过程。这些靶点可以是细胞信号转导途径中的关键蛋白质，或者与疾病发生发展密切相关的分子目标。，可为您寻找药物靶点提供多种多样的专业的技术服务和解决方案，助您解决药物靶点-机理研究中的各种难题。通常是指药物在体内与其发挥作用的分子或生物结构。
2025-01-21 09:52:03
490
原创 Mol Cancer（IF: 27.7）｜人参皂苷Rb1通过靶向QKI调控外泌体环状RNA，防止结直肠癌肝转移
进一步基于circ-0034880的高通量药物筛选发现了中药来源的人参皂苷Rb1可显著抑制其表达。初步剂量筛选后，研究者选择了71种天然产物进一步探究它们对circ-0034880表达的影响（图2A），qPCR分析结果显示，人参皂苷Rb1展现出了最强的抑制作用，可能成为抗结直肠癌转移的理想药物（图2B-C）。进一步的实验结果显示，人参皂苷Rb1预处理的肿瘤细胞来源的外泌体，其作用于巨噬细胞后下游的SPP1的蛋白表达造成下调作用，后续对结直肠癌细胞迁移能力下降，效果类似于沉默该环化RNA（图2D-E）。
2025-01-20 16:25:10
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原创 客户文章｜Redox Biol: 南方医科大学赵晓山团队发现水飞蓟宾通过靶向 FTH1 减轻急性肾损伤中铁死亡的机制
本研究在达吉特的协助下通过20K人类蛋白组芯片发现了水飞蓟宾通过直接靶向FTH1，进而破坏NCOA4-FTH1间的相互作用，抑制了铁蛋白吞噬，有效地防止缺血再灌注诱导的肾损伤，从而为开发AKI的潜在治疗剂提供了新的思路。最后，研究人员进一步研究了水飞蓟宾与FTH1结合调控铁死亡的潜在机制。接下来，研究人员进一步探讨了水飞蓟宾对IRI-AKI的保护作用是否与铁死亡有关，体内实验结果表明Fer-1或水飞蓟宾处理后，可有效增强关键铁死亡相关蛋白GPX4的表达并降低HO-1的表达，降低了肾脏中的铁含量。
2025-01-20 16:20:53
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原创 药物靶点筛选的性价比之王！一张芯片结果发表多篇文章！
药物靶点鉴定一直是机制研究中的重点，要想将中药小分子研究进一步拔高，寻找到其直接作用靶点是至关重要的一步，例如pulldown等传统的寻靶手段鉴定到的靶点蛋白大多为小分子的间接结合蛋白，那么如何筛选到药物的直接靶点蛋白呢？该芯片已经在小分子靶标研究、蛋白质相互作用、核酸与蛋白互作研究中得到广泛应用，芯片上的蛋白质在功能上覆盖较为全面，且在使用过程中并未限制研究人员的疾病方向，所以客户在进行中药小分子靶标研究过程中利用做一次芯片得到的实验结果可发表多篇不同疾病方向的文章，较其他技术来讲性价比较高。
2025-01-20 16:19:52
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原创 The Innovation (IF:32.1): 葛均波院士团队发现缺血性疾病新的靶点及作用机制
由于NF-κB信号通路对与内皮细胞活性、血管生成非常重要，研究者利用了NF-κB信号通路磷酸化抗体芯片分析了GTF2H4是否通过NF-κB信号调节缺氧诱导的部分EndMT。检测了关键信号通路上蛋白表达及其磷酸化变化，发现了GTF2H4参与了NCOA3蛋白的丝氨酸磷酸化，促进了NCOA3和p65之间的相互作用，导致了部分EndMT过程中NF-kB/Snail信号轴的转录激活，揭示了靶向GTF2H4在组织修复方面的前景，并为治疗缺氧/缺血性疾病提供了潜在的机会。图1缺血/缺氧诱导部分EndMT。
2025-01-20 16:17:43
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原创 Mol Cancer（IF: 27.7）｜人参皂苷Rb1通过靶向QKI调控外泌体环状RNA，防止结直肠癌肝转移
进一步基于circ-0034880的高通量药物筛选发现了中药来源的人参皂苷Rb1可显著抑制其表达。初步剂量筛选后，研究者选择了71种天然产物进一步探究它们对circ-0034880表达的影响（图2A），qPCR分析结果显示，人参皂苷Rb1展现出了最强的抑制作用，可能成为抗结直肠癌转移的理想药物（图2B-C）。进一步的实验结果显示，人参皂苷Rb1预处理的肿瘤细胞来源的外泌体，其作用于巨噬细胞后下游的SPP1的蛋白表达造成下调作用，后续对结直肠癌细胞迁移能力下降，效果类似于沉默该环化RNA（图2D-E）。
2025-01-20 16:12:54
962
原创 达吉特2024年客户文章盘点—— 筛靶就找达吉特
岁末临近，新春将至，2024年行至尾声，上海达吉特药业科技有限公司（达吉特）凭借专业的技术能力助力中国科研工作者在小分子靶点筛选鉴定与中药物质基础分析等领域发表多篇高水平研究文章，包括MolecularCancer、ActaPharmaceuticaSinicaB、CellDeathandDifferentiation、AdvancedScience等，涵盖了医学、植物学与微生物学等多个学科方向。本次小编将为您展示达吉特所有的业务体系及在2024年助力发表的多篇高质量文章，希望能为广大科研人
2025-01-20 16:07:42
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原创 STTT（IF=39.3）：老药新用——抗过敏药地氯雷他定作用于肝癌的靶点机制研究
研究首先验证了Tutin可以引起小鼠癫痫发作（图1A、B）。为了研究癫痫的潜在机制，选择不同机制的抗癫痫药物观察它们对Tutin的拮抗作用，发现Tutin诱导的癫痫可被地西泮（作用于GABA受体）、MK-801（作用于NMDA受体）和Martentoxin（作用于BK通道）拮抗（图1C和D），表明Tutin诱发小鼠癫痫的机制可能与NMDA受体、GABA受体和BK通道有关。最后体内外实验发现，Tutin在体外以剂量依赖的方式显著激活CN（图3A），体内敲除CNA基因降低Tutin诱导的癫痫发作（图3B）。
2025-01-20 16:02:37
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原创 抗心衰中药芪苈强心胶囊登上Nature Medicine
本研究中的多中心临床试验在中国133家医院中进行，对3110例心力衰竭的HFrEF患者（生物标志物NT-proBNP水平≥450pg/ml且左心室射血分数≤40%）进行了临床研究，且这些患者在接受标准的心力衰竭治疗的同时，被随机分配接受芪苈强心胶囊或安慰剂的治疗。为了确定中药芪苈强心胶囊是否能改善心力衰竭患者的不良预后和临床结局，研究团队开展了评估芪苈强心胶囊降低心力衰竭死亡率的研究，这项试验旨在评估芪苈强心胶囊治疗HFrEF患者的主要心力衰竭结局的疗效和安全性。8）SPR表面等离子共振（分子动力学）
2025-01-20 15:17:46
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原创 STTT（IF:40.8）｜王继刚团队发表高分综述总结天然药物靶点筛选的有效方法
标记探针由反应基团（药物分子）、报告标签（例如生物素、炔烃或荧光基团）和连接子（用于连接反应基团和报告标签，例如PEG链）三部分组成，它们负责各自的功能，根据报告标签的不同，可以将报告标签分为固定化探针、活性探针、点击化学探针和光亲和探针四类。天然产物靶点鉴定一直是机制研究中的重点，随着化学生物学和蛋白质组学的发展，天然药物靶点筛选的方法在日益更新，化学蛋白质组学方法的使用将继续推动全新治疗性天然化合物的发现。该方法用质谱对蛋白进行分析，通过比较小分子存在和不存在时的差异蛋白来确定化合物的靶点蛋白。
2025-01-20 14:49:32
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原创 Nature 重磅 | 中药天然化合物葛根素成为减肥新帮手，传统中药研究上岸顶刊!
研究表明，脑中的迷走神经背侧运动核（DMV）神经元受到抑制后，能够缩短空肠上皮细胞的微绒毛长度，从而抑制肠道脂肪吸收。寻找葛根素的作用靶点。其次，研究人员将药物治疗和电生理学相结合，结果发现一种传统上用于治疗心脑血管疾病的中药单体葛根素，其能够显著抑制DMV神经元，具有调节脂肪吸收的潜力。本研究首次发现了天然化合物葛根素通过靶向GABRA1，调控脂肪吸收的脑-肠通路，打破了对于肠道吸收脂肪的传统认知。降低脂肪的摄入可以减少肥胖的发生，通常认为，脂肪主要在机体的肠道内被吸收，是器官通过扩散方式的自主性过程。
2025-01-20 14:42:46
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原创 老药新用！中药分子登上Science：复旦大学汤其群团队发现青蒿素治疗多囊卵巢综合征的作用机制
接下来，作者试图探究LONP1在青蒿素调控CYP11A1中的作用，实验结果表明，LONP1通过蛋白酶途径介导CYP11A1的降解（图3A），并且青蒿素及其衍生物都能够加速LONP1催化作用下的CYP11A1的降解（图3B-C）。为了确定青蒿素的直接靶点是LONP1还是CYP11A1，作者利用Pulldown+WB实验进行验证，结果显示，LONP1是青蒿素的直接靶点（图3C），细胞热转移实验（CETSA）也证实了二者间的相互作用（图3D）。最后，研究者进行青蒿素治疗PCOS患者的临床研究。
2025-01-20 14:37:34
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原创 Cancer Cell｜中山大学苏士成团队发现N-乙酰天冬氨酸在抗肿瘤免疫中的直接作用靶点
这项研究发现了肿瘤细胞利用NAT8L合成的NAA，损害免疫突触形成，抑制免疫细胞的抗肿瘤活性，实现免疫逃逸，从而在体内更易于生长、增殖和转移。NAA处理不影响NK细胞增殖和凋亡，但降低CD107a表达，抑制NK细胞和CD8+T细胞的细胞毒性及免疫突触形成，减少穿孔素极化，影响细胞骨架和粘附蛋白聚集，电镜观察发现NAA使NK细胞与肿瘤细胞接触部位膜形态改变、溶酶体颗粒分布异常（发现了肿瘤细胞通过表达乙酰转移酶NAT8L合成N-乙酰天冬氨酸（NAA），损害免疫细胞的免疫突触形成，从而逃避抗肿瘤免疫。
2025-01-20 14:33:59
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原创 老药新用！中药分子登上Science：复旦大学汤其群团队发现青蒿素治疗多囊卵巢综合征的作用机制
接下来，作者试图探究LONP1在青蒿素调控CYP11A1中的作用，实验结果表明，LONP1通过蛋白酶途径介导CYP11A1的降解（图3A），并且青蒿素及其衍生物都能够加速LONP1催化作用下的CYP11A1的降解（图3B-C）。为了确定青蒿素的直接靶点是LONP1还是CYP11A1，作者利用Pull down+WB实验进行验证，结果显示，LONP1是青蒿素的直接靶点（图3C），细胞热转移实验（CETSA）也证实了二者间的相互作用（图3D）。最后，研究者进行青蒿素治疗PCOS患者的临床研究。
2025-01-17 13:01:07
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原创 小分子药物靶点筛选在药物研发中的重要性
简单来说，小分子药物靶点筛选是指通过一系列实验和计算方法，寻找能够与特定生物靶点相互作用的小分子。想象一下，你在寻找一个完美的钥匙，而小分子药物就是那把钥匙，而靶点就是锁。在现代医学的舞台上，药物研发就像是一场复杂的棋局，棋手们需要仔细布局，才能走出每一步。首先是靶点识别，这是基于对疾病机制的深入理解，通过生物信息学和系统生物学的方法，识别出潜在的靶点。同时，随着个性化医疗的兴起，小分子药物靶点筛选也将在精准医疗中扮演重要角色。综上所述，小分子药物靶点筛选在药物研发中无疑是至关重要的一环。
2025-01-17 11:13:01
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原创 药物靶点筛选技术 DARTS 是什么？
药物亲和反应靶向稳定性技术——Drug Affinity Responsive Target Stability, DARTS的概念最初是由 Lmenick 等于2009 年提出并进行的蛋白靶点筛选相关研究，该研究组推测药物与靶标蛋白结合后可能使靶标蛋白具有抗蛋白酶水解的特性，并采用实验验证了这一理论的可行性，从而开启了DARTS技术在药物靶点筛选研究中的应用。，且靶点鉴定数量较少，不适用与在自然条件下抵抗蛋白质水解的蛋白质，后续需要质谱鉴定相关蛋白。在药物靶点研究方面具有非常高的应用价值。
2025-01-17 11:10:47
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原创 药物靶点筛选技术 DARTS 原理是什么？
（该技术常用的蛋白酶有枯草杆菌蛋白酶、嗜热菌蛋白酶、链霉菌蛋白酶，更建议使用链霉菌蛋白酶混合酶或多种蛋白酶混合物来进行水解，既保证对靶标蛋白的保护，同时充分水解非靶标蛋白）进行水解消化；3）进行凝胶电泳，由于小分子药物与靶蛋白结合后可以保护靶蛋白使其对蛋白酶的敏感性降低，所以在后续的凝胶电泳染色中，与对照组相比实验组可能有特异性条带；，不易被广谱的蛋白水解酶水解成单独的小肽段，从而该药物的靶蛋白完整被保留下来可以在后续的质谱检测中被检测到，从而确定该药物的具体靶点。
2025-01-17 11:09:07
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原创 探索SPR分子互作技术在药物研发中的重要性
通过SPR技术，科学家们可以实时观察这种结合，调整药物的结构，以优化其性能。它不仅加速了新药的发现，还提升了研发的准确性。例如，如何提高技术的通量，以适应高通量筛选的需求，依然是一个亟待解决的问题。总的来说，SPR分子互作技术服务为药物研发提供了一个全新的视角和有效的工具。在这个充满挑战的领域，SPR技术无疑是一颗璀璨的明珠，照亮了药物研发的前行之路。未来，随着技术的不断发展，我们可以期待SPR技术在药物研发中的应用将更加广泛。想象一下，未来的科学家可以在更短的时间内研发出更有效的药物，从而造福更多患者。
2025-01-17 10:36:07
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