科研必备!PEG300(聚乙二醇300)详解:高溶解、低毒性、广适用|MCE

在生命科学研究和新药开发过程中,许多活性化合物因水溶性差而难以开展体外或体内实验。如何安全、高效地溶解这些“难溶分子”,成为科研人员面临的一大挑战。

作为一种经过FDA认证的药用辅料,凭借其优异的溶解性能、低毒性和良好的生物相容性,已成为实验室和药物制剂中不可或缺的多功能共溶剂。

一、PEG300 的化学与物理特性

PEG300 是由多个乙二醇单元(—CH₂CH₂O—)聚合而成的线性中性聚合物,其平均聚合度约为6–7个重复单元。作为中等分子量的聚乙二醇,PEG300 兼具良好的水溶性与一定的脂溶性,使其在药物递送系统中具有独特优势。

主要特性包括:

高水溶性:可与水任意比例混溶;

低毒性:经FDA和EMA批准用于食品、化妆品及多种药物制剂;

低免疫原性:通常不引发免疫反应,但在特定情况下(如长期重复给药)可能诱导抗PEG抗体;

生物相容性优异:广泛用于注射剂、口服液、外用制剂等;

化学稳定性好:耐热、耐光,在常规pH范围内稳定。

易清除:分子量远低于肾阈值(<30 kDa),可通过肾脏快速排泄,无蓄积风险

物理参数速查:

外观:无色至淡黄色透明液体

密度:约 1.127 g/mL(25°C)

溶解度:H₂O ≥ 100 mg/mL(≈333 mM),DMSO ≥ 100 mg/mL(建议使用新开封DMSO,避免吸湿影响溶解)

二、体外研究应用:溶解性与实验操作指南

DA 已批准聚乙二醇 (PEG) 在食品、化妆品和药物中用作载体或基质,包括可注射、局部、直肠和鼻腔制剂。PEG 几乎没有毒性,可以通过肾脏 (对于 PEG<30 kDa) 或粪便 (对于 PEG>20 kDa) 完整地从体内清除。PEG 缺乏免疫原性,只有当 PEG 与高免疫原性蛋白结合时,兔体内才会产生针对 PEG 的抗体[3]。

[3]. Harris JM, et al. Effect of pegylation on pharmaceuticals. Nat Rev Drug Discov. 2003 Mar;2(3):214-21.

细胞实验:

H2O 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (333.33 mM)

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (333.33 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

三、体内研究应用:安全剂量与给药途径

PEG300 被广泛用于动物实验中的药物溶媒,其安全性已通过多项药理和毒理研究验证。

指南 (以下是我们推荐的方案,本方案仅提供指南,应根据您的具体需要进行修改)。

PEG300 在静脉和肌肉注射剂型中的终浓度可达 50%,无任何毒性作用。口服时,PEG300 的最高浓度可达 90%[4][5]。

[4]. Xiaoqin Wang, et al. Injectable silk-polyethylene glycol hydrogels. Acta Biomater. 2015 Jan;12:51-61.

[5]. Ellen Weisberg, et al. Beneficial effects of combining nilotinib and imatinib in preclinical models of BCR-ABL+ leukemias. Blood. 2007 Mar 1;109(5):2112-20.

代谢与排泄:

分子量 < 30 kDa 的 PEG 主要通过肾脏滤过排出体外;

分子量 > 20 kDa 的 PEG 可部分经胆汁排泄;

PEG300(300 Da)远低于肾阈值(~30 kDa),可迅速经尿液完全清除,无蓄积风险。

四、使用建议与注意事项

密封保存:PEG300具强吸湿性,使用后请立即拧紧瓶盖,避免水分进入影响实验准确性;

DMSO配套使用:若用于化合物储备液,建议使用新开封DMSO,防止因DMSO吸水导致析出;

超声助溶:对于高浓度体系,可短暂超声处理以加速溶解;

批次验证:关键实验前建议进行小试验证,确保兼容性。

PEG300不仅是实验室中的“万能溶剂”,更是连接基础研究与药物开发的重要桥梁。合理使用 PEG300,不仅能提升实验成功率,还能为后续CMC开发奠定基础。但在使用过程中,仍需关注批次差异、溶剂纯度及潜在免疫原性,确保数据可靠性与临床转化可行性。

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