Donepezil (E2020 free base) 是一种特异有效的 AChE 抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

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#MCE #抑制剂

中文名：多奈哌齐

CAS：120014-06-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Donepezil (E2020 free base) 是一种特异有效的 AChE 抑制剂，对牛 AChE 和人 AChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM ，分别为[1]。

体外：Donepezil (E2020 free base) 以浓度依赖性方式抑制人 SHSY5Y 神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内 Ca2+ 浓度增加，表明 Donepezil 具有毒蕈碱拮抗剂活性。在大鼠中腹膜内给予多奈哌齐会产生剂量依赖性的流涎和震颤增加，这是明显的胆碱能行为体征，ED50 为 6 μmol/kg。口服给药后，发现多奈哌齐的 ED50 为 50 μmol/kg[2]，效力稍差。

最近的一项研究表明，Donepezil 可以保护人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 免受 H2O2 诱导的细胞损伤。这可能有助于作为心脑血管疾病中氧化应激的潜在疗法[3]。

参考详情：Donepezil (E2020 free base，多奈哌齐) - 仅供科研 | Specific AChE 抑制剂 | MCE

参考文献：

[1]. Ogura, H., et al., Comparison of inhibitory activities of donepezil and other cholinesterase inhibitors on acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase in vitro. Methods Find Exp Clin Pharmacol, 2000. 22(8): p. 609-13.

[2]. Snape, M.F., et al., A comparative study in rats of the in vitro and in vivo pharmacology of the acetylcholinesterase inhibitors tacrine, donepezil and NXX-066. Neuropharmacology, 1999. 38(1): p. 181-93.

[3]. Huang, Z.H., et al., Donepezil protects endothelial cells against hydrogen peroxide-induced cell injury. CNS Neurosci Ther, 2012. 18(2): p. 185-7.