巴氯芬是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种具有口服活性的选择性代谢型 GABAB 受体 (GABABR)激动剂 |MedChemExpress (MCE)

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中文名：巴氯芬

CAS：1134-47-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：巴氯芬是 γ-氨基丁酸 (GABA) 的亲脂性衍生物，是一种具有口服活性的选择性代谢型 GABAB 受体 (GABABR)激动剂。 Baclofen 模仿 GABA 的作用，通过 GABAB 受体产生缓慢的突触前抑制。巴氯芬具有高血脑屏障渗透率。巴氯芬具有肌肉痉挛研究的潜力[1][2][3]。

体外：Baclofen (1, 10 μM; 24 h) 导致乳酸脱氢酶 (LDH) 活性显着降低，表明表达野生型或突变亨廷顿蛋白的纹状体细胞（HD19 或 HD43）的细胞活力增加。巴氯芬显着增加 HD43 细胞中的胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体活性和细胞活力[3]。

体内：巴氯芬（ip；10 μg/g；每天两次，连续 3 天）改善 YAC128 HD 转基因小鼠的运动缺陷[3]。

参考详情：Baclofen (巴氯芬) - 仅供科研 | GABABR激动剂 | MCE

参考文献：

[1]. Bexis, S., et al., Baclofen prevents MDMA-induced rise in core body temperature in rats. Drug Alcohol Depend, 2004. 74(1): p. 89-96.

[2]. Mehdi Farokhnia, et al. A deeper insight into how GABA-B receptor agonism via baclofen may affect alcohol seeking and consumption: lessons learned from a human laboratory investigation. Mol Psychiatry. 2018 Oct 31.

[3]. Woori Kim, et al. Baclofen, a GABAB receptor agonist, enhances ubiquitin-proteasome system functioning and neuronal survival in Huntington's disease model mice. Biochem Biophys Res Commun. 2014 Jan 10;443(2):706-11.