利多卡因 (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道 |MedChemExpress (MCE)

最新推荐文章于 2025-11-10 06:00:00 发布

原创最新推荐文章于 2025-11-10 06:00:00 发布 · 504 阅读

6 ·

CC 4.0 BY-SA版权

文章标签：

#MCE #抑制剂

中文名：利多卡因

CAS：137-58-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：4°C, protect from light

生物活性：利多卡因 (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道[1]。利多卡因通过上调 miR-145 表达和进一步失活 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长、迁移和侵袭。利多卡因是一种酰胺衍生物，具有研究室性心律失常的潜力[2]。 IC50 和目标：钠通道[1]、MEK/ERK、NF-κB[2]

体外：利多卡因 (Lignocaine)（10 nM；48 小时）显着降低细胞增殖[2]。
利多卡因（1-10 nM；24-72小时）抑制细胞活力，在10 nM浓度和48小时处理时间时达到最大抑制效果[2]。
Lidocaine (10 nM; 48 hours) 显着增加细胞凋亡率[2]。
利多卡因（10 nM；48 小时）下调细胞周期蛋白 D1 并显着上调 p21 表达[2]。

体内：利多卡因（Lignocaine）在大鼠体内引起完全可逆的尾神经阻滞。与热痛觉阻滞相比，利多卡因产生的机械性痛觉阻滞起效慢，恢复快。[3]。

参考详情：Lidocaine (Lignocaine，利多卡因) - 仅供科研 | 钠通道阻滞剂 | MCE

参考文献：

[1]. Cummins TR, et al. Setting up for the block: the mechanism underlying lidocaine's use-dependent inhibition of sodium channels. J Physiol. 2007 Jul 1;582(Pt 1):11.

[2]. Sui H, et al. Lidocaine inhibits growth, migration and invasion of gastric carcinoma cells by up-regulation of miR-145. BMC Cancer. 2019 Mar 15;19(1):233.

[3]. Li Z, et al. Evaluation of the antinociceptive effects of lidocaine and bupivacaine on the tail nerves of healthy rats. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2013 Jul;113(1):31-6.