Devazepide 是一种强效竞争性选择性和口服活性的胆囊收缩素受体 非肽拮抗剂 | MedChemExpress (MCE)

Devazepide

中文名：地伐西匹

CAS：103420-77-5

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Devazepide (L-364,718) 是一种强效、竞争性、选择性和口服活性的胆囊收缩素 (CCK) 受体 非肽拮抗剂，IC 为 50大鼠胰腺、牛胆囊和豚鼠脑 CCK 受体分别为 81 pM、45 pM 和 245 nM。 Devazepide (L-364,718) 对胃肠道疾病有效[1]。 IC50 和目标：IC50：45 pM（大鼠胰腺 CCK 受体）、81 pM（牛胆囊 CCK 受体）、245 nM（豚鼠脑 CCK 受体）。        

体内：Devazepide（口服灌胃；4 mg/kg；每天两次）显着加速胆固醇结晶和晶体生长至微结石，以及小鼠胆结石的形成[2]。
Devazepide（腹膜内注射; 0.1-1 mg/kg) 对小鼠的自发运动活动以及雨蛙素和阿扑吗啡诱导的运动功能减退具有相反的作用[3]。

参考文献：

[1]. E Vasar, et al. Differential involvement of CCK-A and CCK-B receptors in the regulation of locomotor activity in the mouse. Psychopharmacology (Berl). 1991;105(3):393-9
[2]. Helen H Wang, et al. The cholecystokinin-1 receptor antagonist devazepide increases cholesterol cholelithogenesis in mice. Eur J Clin Invest
[3]. Chang RS, et al. Biochemical and pharmacological characterization of an extremely potent and selective nonpeptide cholecystokinin antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Jul;83(13):4923-6.