Canagliflozin 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，对 mSGLT2、rSGLT2、和 hSGLT2 分别在 CHOK 细胞中

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#MCE #抑制剂

Canagliflozin

中文名：卡格列净

CAS：842133-18-0

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Canagliflozin (JNJ 28431754) 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，对 mSGLT2、rSGLT2、和 hSGLT2 分别在 CHOK 细胞中[1]。 IC50 和目标：IC50：2/3.7/4.4 nM（mSGLT2/rSGLT2/hSGLT2，在 CHOK 细胞中）[1] 。
Canagliflozin（3 mg/kg，持续 3 周）增加尿糖排泄 (UGE)，与载体处理的大鼠相比，总食物摄入量没有显着变化，导致尿糖排泄减少在 ZF 大鼠中的体重[1]。

体外：Canagliflozin 抑制 CHO-hSGLT2 细胞中 Na+ 依赖性 14C-AMG 摄取，IC50 为 4.4±1.2 nM。在 CHO-rSGLT2 和 CHO-mSGLT2 细胞中获得了相似的 IC50 值（大鼠和小鼠 SGLT2 的 IC50 分别为 3.7 和 2.0 nM）。 Canagliflozin 抑制 CHO-hSGLT1 和 mSGLT1 细胞对 14C-AMG 的摄取，IC50 分别为 684±159 nM 和 >1,000 nM[1]。

体内：Canagliflozin（30 mg/kg 处理 4 周）可降低 DIO 小鼠的血糖 (BG) 水平、呼吸交换率和体重增加[1]。
Canagliflozin（3 mg/kg kg 持续 3 周）增加尿糖排泄（UGE），与载体处理的大鼠相比，总食物摄入量没有显着变化，导致 ZF 大鼠体重下降[1]。

参考文献：

[1]. Liang Y, et al. Effect of canagliflozin on renal threshold for glucose, glycemia, and body weight in normal and diabetic animal models. PLoS One. 2012;7(2):e30555.