生物碱化合物库是新药开发的有用工具 | MedChemExpress (MCE)

生物碱化合物库 | 药物筛选

概述：一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应，小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物（称为变构调节剂）将能够结合到变构位点并远程改变（或修改）生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体，通过与天然（正构）配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标，因为它们可以微调受体活性，同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征，从而使药物具有更少的靶向副作用，提高亚型选择性，并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。MCE 收录了 170 种变构调节剂，可以用于代谢、癌症等疾病研究。我们将在明确您的产品用途后，向符合资质的客户通过定制合成服务的方式提供 MCE 变构调节剂化合物库，我们为该库中的所有产品提供溶液包装或粉末包装。溶液包装中，168 个产品以 10 mM 浓度提供，2 个产品以 2 mM 浓度提供。溶液包装中，我们对于溶液状态稳定且溶解度不低于 10 mM 的产品，提供 10 mM 溶液；对于溶液状态稳定且溶解度介于 2~10 mM 的产品，我们提供 2 mM 溶液。

活性 & 特点：
•    独特的518 种生物碱集合，用于高通量筛选(HTS) 和高内涵筛选(HCS)。
•    库中的化合物包含吲哚、喹啉、异喹啉、吡咯烷、吡啶、吡咯里西啶、托烷、萜类化合物和类固醇。
•    作为先导化合物的重要来源，是药物发现的有用工具。
•    经临床前研究和临床试验证实的生物活性和安全性。一些化合物已获得 FDA 批准。
•    结构多样、具有生物活性且具有细胞渗透性。
•    更详细的化合物信息，包括结构、IC50 和简介。
•    NMR 和HPLC 验证确保高纯度。
•    所有化合物均有库存并持续更新。

使用方法：

配方：以预溶解溶液或固溶体形式提供的 518 种生物活性生物碱集合：498 种化合物以 10 mM 溶液形式提供，18 种化合物以 2 mM 溶液形式提供，2 种化合物以 3 mg/mL 溶液形式提供。布局：96 孔储存管或 96 孔板：第 1 列和第 12 列留空。 384孔板：前两列和后两列留空。不同浓度或溶解在不同溶剂中的化合物将被放置在单独的板上。这种布局方式可能会增加板的数量，因为可能存在三种溶剂和三种浓度。如果您有其他要求，请告知我们。容器：带有可剥离箔密封的 96 或 384 孔板；带螺旋盖和可选 2D 条形码存储的 96 孔格式样品存储管：-80°C 运输：Blue Ice

详情：https://www.medchemexpress.cn/screening/alkaloids-library.html