Telithromycin (HMR3647) 是一种结构类似于大环内酯类的新型酮内酯类抗生素｜ MedChemExpress (MCE)

原创于 2024-03-27 16:41:51 发布 · 348 阅读

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本文介绍了泰利霉素，一种新型酮内酯类抗生素，它对社区获得性肺炎等疾病有活性，具有免疫调节作用。文章详细探讨了其在体内外对抗C.pneumoniae相关炎症反应的影响，包括MUC5AC产生、NF-kB激活和细胞凋亡等过程。

Telithromycin | 泰利霉素

中文名：泰利霉素

CAS：191114-48-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Telithromycin (HMR3647) 是一种结构类似于大环内酯类的新型酮内酯类抗生素。泰利霉素属于酮内酯家族，其特征是在大环内酯环的第 3 位有一个酮基，对引起社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性加重和急性鼻窦炎的细菌具有活性。泰利霉素也具有与大环内酯类相似的免疫调节作用。泰利霉素可用于支气管哮喘等呼吸道感染的研究[1][2]。

体外：泰利霉素 (HMR3647)（0-50 μg/mL，30 分钟）抑制 C。肺炎链球菌诱导的 MUC5AC 产生[1]。
泰利霉素（0-50 μg/mL，30 分钟）抑制 C。 pneumoniae-induced NF-kB activation[1].
Telithromycin (10 mg/mL, 1 h) 抑制 MIP-2 和 TNF-α 的产生LPS 刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞的依赖性方式[2]。
泰利霉素（10 mg/mL，1 小时）抑制 NF-kB 激活，增加细胞凋亡并降低 LPS-诱导 BAL 液中的中性粒细胞流入[2]。

体内：Telithromycin (HMR3647)（20 mg/kg，ip.，单次）降低 LPS 雾化动物 BAL 液中的蛋白质、亚硝酸盐、MIP-2 和 TNF-α 水平[2]。

参考文献：

[1]. Yoshitomo Morinaga, et al. Azithromycin, clarithromycin and telithromycin inhibit MUC5AC induction by Chlamydophila pneumoniae in airway epithelial cells. Pulm Pharmacol Ther. 2009 Dec;22(6):580-6.
[2]. Magdalena Leiva, et al. Effects of telithromycin in in vitro and in vivo models of lipopolysaccharide-induced airway inflammation. Chest. 2008 Jul;134(1):20-9. 详情：https://www.medchemexpress.cn/telithromycin.html