Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的口服活性抑制剂 ｜ MedChemExpress (MCE)

Talazoparib | 他拉唑帕利

中文名：他拉唑帕利

CAS：1207456-01-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Talazoparib (BMN-673) 是一种高效的口服活性 PARP1/2 抑制剂。Talazoparib 通过 Kis 抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。 Talazoparib 具有抗肿瘤活性[1]。 IC50 和目标：IC50：0.57 nM (PARP1)[1]
Ki：1.2/0.87 nM (PARP1/2)[1]

体外：Talazoparib 在细胞 PARylation 测定中显示 EC50 为 2.51 nM[1]。
Talazoparib 显示 EC50 为 0.3 nM， 5 nM 和 0.31 用于 MX-1 细胞（BRCA1 突变体）、Capan-1 细胞（BRCA2 突变体）和 MRC-5 细胞（正常）[1]。

体内：Talazoparib（0.33 mg/kg；ig；每天一次；持续 28 天）在小鼠中对 BRCA1 突变型乳腺癌模型表现出抗肿瘤活性[1]。
Talazoparib 表现出适度的口服生物利用度（大鼠 56 %) 和 Cmax（大鼠 7948 ng/mL）口服给药后（大鼠 10 mg/kg）[1]。由于静脉内给药（大鼠 5 mg/kg）后的血浆清除率 (2 mL/min/kg)，Talazoparib 显示出终末消除半衰期（大鼠 2.25 小时）[1]。

参考文献：

[1]. Shen Y, et al. BMN 673, a novel and highly potent PARP1/2 inhibitor for the treatment of human cancers with DNA repair deficiency.Clin Cancer Res. 2013 Sep 15;19(18):5003-15.
[2]. Wang B, et al. Discovery and Characterization of (8S,9R)-5-Fluoro-8-(4-fluorophenyl)-9-(1-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-2,7,8,9-tetrahydro-3H-pyrido[4,3,2-de]phthalazin-3-one (BMN 673, Talazoparib), a Novel, Highly Potent, and Orally Efficacious Poly(ADP- 详情：https://www.medchemexpress.cn/BMN-673.html