Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 是一种微管靶向剂 ｜ MedChemExpress (MCE)

Eribulin (mesylate) | 甲磺酸艾日布林

中文名：甲磺酸艾日布林

CAS：441045-17-6

品牌：MedChemExpress (MCE)

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生物活性：Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 是一种微管靶向剂，用于转移性乳腺癌的研究。 Eribulin mesylate 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。

体外：Eribulin (1-100 nM; 72 h) 抑制细胞增殖，对 LM8 和 Dunn 细胞的 IC50 分别为 22.8 和 21.5 nM[1]。
艾日布林（10-50 nM；12-72 小时）在 LM8 细胞中以 50 nM 的剂量处理 24 小时后显着增加早期细胞凋亡[1]。
艾日布林（10- 50 nM; 12-72 h) 在 LM8 细胞中以 50 nM 剂量处理 12 小时诱导 G2/M 停滞，但在 LM8 细胞中用 10 nM 长期处理（72 小时）则不会[1].
Eribulin (1-50 nM; 12 h) 不诱导 LM8 细胞衰老[1].
Eribulin (1-10 nM; 16 h) 诱导LM8 细胞形态学改变和低浓度抑制细胞迁移[1]。

体内：艾日布林（1 mg/kg；每周静脉注射一次，持续 2 周）减少小鼠骨肉瘤的原发性肿瘤生长和肺转移[1]。
艾日布林（1 mg/kg；静脉注射一次） ) 在低浓度阶段抑制循环肿瘤细胞 (CTC) 的出现[1]。

参考文献：

[1]. Okouneva, T., et al., Inhibition of centromere dynamics by eribulin (E7389) during mitotic metaphase. Mol Cancer Ther, 2008. 7(7): p. 2003-11.
[2]. Smith, J.A., et al., Eribulin binds at microtubule ends to a single site on tubulin to suppress dynamic instability. Biochemistry, 2010. 49(6): p. 1331-7.
[3]. Towle, M.J., et al., Eribulin induces irreversible mitotic blockade: implications of cell-based pharmacodynamics for in vivo efficacy under intermittent dosing conditions. Cancer Res, 2011. 71(2): p. 496-505.
[4]. Watanabe K, et, al. Low-dose eribulin reduces lung metastasis of osteosarcoma in vitro and in vivo. Oncotarget. 2019 Jan 4; 10(2): 161-174.