DOTA-PEG-CCK8/DOTA-PEG-GE11/DOTA-PEG-RVG29/DOTA-PEG-Pep-1大环配体PEG化偶联多肽

本文介绍了大环配体在磁共振成像(MRI)造影剂中的应用,特别是DOTA-PEG-GAL等化合物的高稳定性和良好的靶向性,为提高MRI成像质量提供了有效手段。

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磁共振成像MRI在生物学、医学和材料学等领域得到了迅速发展和广泛应用。为了确保准确性,30%以上的MRI检查使用了造影剂来提高成像效果以多糖为载体的药物作用位点在细胞表面,这类药物对细胞及机体的干扰比直接进入细胞膜、细胞质内的药物小得多。

 表面带有半乳糖残基的衍生物为肝实质细胞摄取,带甘露糖残基的脂质体为肝脏K细胞摄取,带氨基甘露糖的衍生物可集中在肺部。利用这原理,将D-半乳糖引人DTPA,制备DOTA-PEG-GAL通过实验表明这些造影剂均有较高的弛豫效率和一定的靶向性。

DOTA-PEG-GAL具有较高的动力学稳定性,是迄今发现稳定的稀土配合物,且弛豫效率。该配合物具有较好的稳定性与水溶性,是一种潜在的磁共振成像造影剂候选化合物,同时多糖具有生物相容性,可能在体内产生靶向给药

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瑞禧生物WFF.2022.3

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