Thiol/CHO/DBCO/TPP/单磷酸/双磷酸修饰各种药物

吡硫醇 Pyritinol 主要用于阿尔兹海默症、脑血管疾患性痴呆、脑震荡或脑外伤后遗症、脑炎及脑膜炎后遗症等伴随的头晕胀痛、失眠、记忆力减退、注意力不集中、情绪变化等。

临床主要用其盐酸盐，但对血管黏膜有刺激作用，易发生注射部位血管肿胀、痒痛等不良反应。所以采用单甲氧基聚乙二醇修饰吡硫醇酯化，可以起到一定的缓释效果。

吡硫醇结构中含有两个醇羟基和两个酚羟基（见图1),不是某一单一的化合物，在吡硫醇的结构中以酯键的形式引入mPEG,紫外最大吸收波长几乎在同一位置。吡硫醇分子的紫外吸收来源于其分子中的共轭结构，吡硫醇聚乙二醇前药结构中的其他结构如mPEG在测定范围内不会产生紫外吸收，所以吡硫醇聚乙二醇在该波长下的吸收是由其中的吡硫醇共轭结构引起的，吸收度大小与吡硫醇含量成正比.

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