官能团醛化改性修饰药物的制备

本文介绍了壳聚糖作为生物材料,通过与叶酸偶联形成纳米粒,用于改善药物在视网膜母细胞瘤中的靶向性和生物利用度。通过检测叶酸受体表达,确定了其在该疾病中的高表达,为靶向药物递送提供依据。采用接枝共聚法制备的叶酸偶联壳聚糖纳米粒具有良好的体外缓释性能,展示出创新的药物载体潜力。

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壳聚糖是一种优良的生物材料,可与靶向药物或含双官能团的醛化学偶联,制成制剂,以改善药代动力学性质,增强效果。制备叶酸介导的壳聚糖纳米粒,实现局部缓释,同时改善生物利用度拓展新途径。

制备方法:

1首先进行叶酸受体表达的检测,采用Trizol法提取Y-79、APRE-19中总 RNA,应用实时荧光定量 PCR方法检测两样品中叶酸受体的 mRNA表达情况;运用 Western blot方法检测叶酸受体中的蛋白表达水平。

2接着采用接枝共聚法制备叶酸介导壳聚糖纳米粒,通过将叶酸制备成叶酸活性酯,再将叶酸活性酯与壳聚糖上的氨基反应,制得叶酸偶联壳聚糖纳米粒。

结论:视网膜母细胞瘤广泛高表达叶酸受体,这为针对视网膜母细胞瘤的靶向药物奠定基础。叶酸偶联壳聚糖纳米粒新型载体,所采用的制备工艺简便,重复性好,体外释放缓慢,具有一定的创新性。

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