AbMole| Bafilomycin A1（M4953；巴弗洛霉素A1）

巴弗洛霉素A1 Bafilomycin A1(Baf-A1)是一种液泡H+-ATPase抑制剂，IC50为0.44 nM。Bafilomycin A1 也是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合，并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。

一、化学性质/溶解性/储存

分子量	622.83
分子式	C35H58O9
CAS号	88899-55-2
中文名称	巴弗洛霉素A1；巴佛洛霉素A1
溶解性	DMSO ≥ 60 mg/mL
储存条件	-20°C, protect from light, sealed
运输方式	冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

二、生物活性

巴佛洛霉素A1 Bafilomycin A1(Baf-A1)是一种液泡H+-ATPase抑制剂，IC50为0.44 nM。Bafilomycin A1是一种衍生自灰色链霉菌的有毒的大环内酯类抗生素，是一种自噬 (autophagy) 晚期阶段抑制剂。Bafilomycin A1 阻断自噬体与溶酶体的融合，并抑制培养细胞溶酶体中的酸化和蛋白质降解。Bafilomycin A1 也诱导调亡。Bafilomycin A1抑制外套膜上皮细胞(OME)诱导的短路电流。Bafilomycin A1的IC50和最大抑制剂量分别为0.17 μM和0.5 μM。Bafilomycin A1防止H. pylori细胞诱导的Hela细胞空泡化，50%最大抑制浓度(ID50)为4 nM。Bafilomycin A1能够有效使空泡细胞恢复到正常形态。Bafilomycin A1 (1 μM 和 0.1 μM)完全抑制培养的破骨细胞的再摄取活性。Bafilomycin A1剂量依赖性抑制年轻罗非鱼体内Na+的摄取，Ki 为0.16 μM。

三、生物活性与实验数据

1.体外活性

抗肿瘤作用：抑制多种癌细胞增殖，包括白血病（B-ALL）、肝癌（BEL-7402）、卵巢癌（HO-8910）等，IC₅₀为10–50 nM。1 nM低浓度即可特异性杀死小儿B细胞急性淋巴细胞白血病细胞。

抑制转移与血管生成：

降低胶质瘤细胞（U87/U251）的迁移、侵袭能力，并抑制血管生成拟态（VM）形成。机制涉及下调PI3K/AKT信号通路。

2.体内活性

抗肿瘤：高剂量（1 mg/kg）显著抑制小鼠肿瘤生长（21天体积减少），低剂量（0.1 mg/kg）效果不显著。延长B细胞白血病异种移植模型生存期。

神经保护：在脑缺血再灌注模型中，降低脑梗死面积、神经行为评分和脑水肿，机制与抑制自噬蛋白Beclin 1和LC3-II表达相关。

抗炎保护：减轻急性胰腺炎模型损伤：降低血清淀粉酶、TNF-α和IL-6水平，减少胰腺组织自噬标志物p62和LC3堆积。

四、科研应用领域

1.自噬研究工具

经典晚期自噬抑制剂，用于阻断自噬流、观察自噬体积累（如LC3-II/p62堆积）。

2.溶酶体功能障碍模拟

联合氯喹（Chloroquine）构建溶酶体储积症细胞模型。

3.疾病机制与治疗探索

癌症：靶向自噬-凋亡交叉调控，增强肿瘤细胞死亡。

神经疾病：研究其在阿尔茨海默病中改善自噬体-溶酶体融合的作用。

感染与免疫：抑制真菌V-ATPase，用于抗真菌机制研究。

五、参考文献

[1] Oliveira PF, et al. Comp Biochem Physiol A Mol Integr Physiol. H+-ATPase of crude homogenate of the outer mantle epithelium of Anodonta cygnea.

[2] al-Fifi ZI, et al. Insect Biochem Mol Biol. Characterization of ATPases of apical membrane fractions from Locusta migratoria Malpighian tubules.