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原创 多功能宝藏试剂——三氟甲基磺酰基吡啶盐(TFSP) | 乐研试剂
(图1),在蓝光 LED 照射光催化剂作用下,能够生成三氟甲基自由基,从而实现烯烃的叠氮三氟甲基化或氰基三氟甲基化、烯烃的三氟甲基化、(杂)芳烃的C–H三氟甲基化以及吲哚的三氟甲硫基化反应。此方法条件温和,反应速度快,易于操作,底物应用范围广(脂肪羧酸和芳香羧酸),产物手性保持不易消旋。试剂,在蓝光 LED 照射光催化剂作用下,实现烯烃的叠氮三氟甲基化或氰基三氟甲基化[1](图2)以及吲哚的三氟甲硫基化反应[2](图3)。,在光催化条件下展现出优异的反应活性,可精准实现烯烃/芳烃的三氟甲基化。
2025-12-12 17:21:41
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原创 高效吸附分离材料:新型铝氧簇和可定制化铝氧簇前驱体 | 乐研试剂
无机三聚体是很多著名的MOFs的重要构筑块,如MIL-101系列因此,AlOC-96作为新型的SBU对具有永久孔隙的MOFs/MOCs的可调构建有非常大的潜力。图4. AlOC-200-Cu的(a)前驱体AlOC-200簇堆积结构,(b)AlOC-200-Cu的框架结构,(c)AlOC-200-Cu框架活化后的氮气吸附等温线及BET比表面积(图片来源于Angewandte Chemie International Edition 2025, 64, e202421484.)(b) Al3簇的超分子堆积;
2025-12-12 15:55:33
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原创 明星靶点集群崛起:分子胶降解剂引领蛋白降解新浪潮 | 乐研试剂
摘要:分子胶降解剂领域迎来重大突破,诺华与MonteRosa达成57亿美元合作。分子胶通过E3泛素连接酶精准降解靶蛋白,攻克传统"不可成药"靶点。CRBN依赖型分子胶来那度胺、泊马度胺已成功用于多发性骨髓瘤治疗。当前热点靶点包括GSPT1(肿瘤)、NEK7/VAV1(自免疾病)和WEE1(克服耐药)。诺华押注的VAV1分子胶MRT-6160可降解90%靶蛋白。尽管E3连接酶多样性、理性设计等挑战仍存,AI赋能下该领域正从验证阶段迈向靶点拓展新周期,有望带来下一代突破性疗法。(148字)
2025-11-10 13:40:35
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原创 中国团队《Nature》发文:用N-硝胺破解芳香胺转化百年难题! | 乐研试剂
摘要:国科大杭州高等研究院张夏衡团队与中科院上海有机化学研究所薛小松团队在《Nature》发表突破性成果,开发出通过N-硝胺中间体实现芳香胺C-N键直接脱氨官能化的新方法。该技术完全规避传统重氮盐工艺的爆炸风险
2025-11-07 17:09:42
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原创 药物 ADME 的 “优化利器”,解析高 Fsp³ 桥联双环新用途 | 乐研试剂
摘要:百时美施贵宝团队研究发现,采用桥联双环结构(BCP、BCHex等)作为苯环的Fsp3生物电子等排体可显著改善药物代谢稳定性。实验显示:双环类似物在小鼠和人肝微粒体中的半衰期较苯环化合物提升3.9-13.7倍,同时渗透性和水溶性分别提高43-76%和6倍。通过在桥头碳引入氟原子或在桥链嵌入氧原子,代谢稳定性可进一步提升24-130倍。该研究为降低药物氧化代谢风险提供了新策略,拓展了三维饱和环系在药物设计中的应用。
2025-10-30 14:43:01
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原创 2025诺贝尔化学奖归属MOF,金属有机框架应用前景无限 | 乐研试剂
三位获奖者创造了一种具有巨大空间的分子结构,气体和其他化学物质可以在其中自由流动。这类结构被称为“金属有机框架(metal-organic frameworks,简称 MOF)”
2025-10-10 10:54:43
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原创 光刻胶里的“隐形冠军”,揭秘光刻胶中的金刚烷三醇
随着EUV光刻技术的普及和3nm以下制程的加速落地,金刚烷三醇不再只是分子结构中的“明星选手”,更正成为推动芯片微缩的关键基石。
2025-10-10 10:44:04
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原创 稳定同位素产品的选择和使用
对于分子量较小的有机分子(例如,50-800个质量单位)的通用原则是:同位素内标与分析物之间应该存在至少3个质量单位的差别,对于存在多个氯原子的分子应有更大的分子量偏差(这些分子在M+2和M+4处具备非常高的天然同位素比例)。如果同位素内标与分析物之间的摩尔比例出现很大的偏差,则分析物中天然比例相对较小的稳定同位素(或是稳定同位素内标中残留的非同位素分析物)会变得比较突出,从而使校正不再是线性的。3)很多情况下,根据所选条件的不同,对于具体的测试方法,标记位点应在碎片化之后的待测片段上(参见图1和图2)。
2025-09-23 14:28:56
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