Roflumilast 是一种选择性 PDE4 抑制剂 |MedChemExpress (MCE)

中文名：罗氟司特

CAS：162401-32-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：Roflumilast 是一种选择性 PDE4 抑制剂，对 PDE4A1 的 IC50 分别为 0.7、0.9、0.7 和 0.2 nM 、PDEA4、PDEB1 和 PDEB2，而不影响来自各种细胞的 PDE1、PDE2、PDE3 或 PDE5 同工酶。 IC50 和目标：IC50：0.7 nM (PDE4A1)、0.9 nM (PDE4A4)、0.7 nM (PDE4B1)、0.2 nM (PDE4B2)[1]  

体外：Roflumilast 不影响除 PDE4 之外的 PDE 酶，并且是大多数测试的 PDE4 剪接变体的亚纳摩尔抑制剂。除了 PDE4C（4C1，IC50=3 nM；4C2，IC50=4.3 nM）外，它没有表现出 PDE4 亚型选择性，它被抑制的效力略低<支持>[2]。 Roflumilast 是一种有效的选择性 PDE4 抑制剂。 Roflumilast 是一种单选择性 PDE4 抑制剂，因为它不影响其他 PDE 同工酶，包括浓度高达 10,000 倍的 PDE1、PDE2、PDE3 和 PDE5。 Roflumilast 抑制人中性粒细胞功能。 Roflumilast 抑制单核细胞来源的树突状细胞中的 TNFα 合成。 Rolfumilast 抑制 CD4+ T 细胞的增殖和细胞因子合成。效力 (IC30) 为 7 nM[3] 的 Roflumilast 最多可抑制增殖约 60%