大黄酸是一种广泛存在于草药中的亲脂性蒽醌 | MedChemExpress (MCE)

中文名：大黄酸

CAS：478-43-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：大黄酸是一种广泛存在于草药中的亲脂性蒽醌，具有多种药理作用，包括保护肝脏、保护肾脏、抗炎、抗氧化、抗癌和抗菌活性。 IC50 值：目标：体外：大黄酸（0.1 和 1 mg/mL）明显抑制人结肠腺癌细胞（Caco-2）中的细胞增殖和丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶激活，但显着减轻 H2O2 诱导的 DNA 损伤和浓度为 0.1–10 mg/mL 的 H2O2/Fe2+ 诱导的 MDA 和 ROS 水平升高 [1]。体内：口服大黄酸 (150 mg/kg/d) 明显改善单侧输尿管梗阻引起的肾间质纤维化小鼠的肾间质纤维化病变，并减弱 α-SMA 的表达和纤连蛋白 (FN) 的沉积。大黄酸还抑制 TGF-β1 及其 I 型受体在梗阻肾脏中的表达 [1]。 IgAN模型大鼠生化参数结果显示，大黄酸预防和治疗均改善了生化参数，减轻了肾脏病理损伤。 IgAN模型大鼠肾组织TLR4、TGF-β1的表达显着升高，而TLR9的表达无显着升高（P < 0.05）。大黄酸预防和大黄酸处理均能抑制 TLR4 和 TGF-β1 的表达 [2]。

体外：Rhein (0-80 μM，72 小时) 以剂量依赖性方式抑制 NB4 细胞的活力[2]。 Rhein (5 μM，72 小时) 可增加 ATRA 激活的 NB4 细胞中半贴壁巨噬细胞样细胞和吞噬作用，以及 CD11b、CD14、CCR-1 和 CCR-2 的表达，并增加 ROS 的产生[2]。 Rhein (5 μM，72 小时) 通过激活细胞凋亡和抑制 mTOR 通路诱导 NB4 细胞死亡[2]。 Rhein (50-200 μM，48 小时) 抑制 MCF-7 和 MDA-MB-435 细胞中的血管生成[4]。 Rhein (0-50 μM，24 小时) 抑制 HUVEC 增殖、迁移、侵袭和管形成 (抑制上清液中的 VEGF165、EGF 和核提取物中的 HIF-1α)[4]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内：Rhein (10-40 mg/kg，i.g.) 可防止对乙酰氨基酚 (Acetaminophen(HY-66005)) 诱导的大鼠肝和肾毒性[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. Animal Model: 2.5 g/kg APAP (i.g.) induced rats[3] Dosage: 10, 20 and 40 mg/kg Administration: i.g. Result: Ameliorated histopathological damage of liver and kidney. Reduced GPT, GOT, UREA and CREA levels and ROS production. Restored NO, MDA, GSH contents.

参考详情：Rhein (Rheic Acid，大黄酸) - 仅供科研 | 抗氧化剂 | MCE

 参考文献：

[1]. Hou ML, et al. The Drug-Drug Effects of Rhein on the Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Clozapine in Rat Brain Extracellular Fluid by In Vivo Microdialysis. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Oct;355(1):125-34.

[2]. Heo SK, et al. Rhein augments ATRA-induced differentiation of acute promyelocytic leukemia cells. Phytomedicine. 2018 Oct 1;49:66-74.

[3]. Zhao YL, et al. Rhein protects against acetaminophen-induced hepatic and renal toxicity. Food Chem Toxicol. 2011 Aug;49(8):1705-10.

[4]. Fernand VE, et al. Rhein inhibits angiogenesis and the viability of hormone-dependent and -independent cancer cells under normoxic or hypoxic conditions in vitro. Chem Biol Interact. 2011 Jul 15;192(3):220-32.