Damnacanthal 是一种从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌 | MedChemExpress (MCE)

原创于 2024-07-03 11:29:45 发布 · 411 阅读

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Damnacanthal

CAS：477-84-9

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生物活性：Damnacanthal 是一种从 Morinda citrifolia 的根中分离出来的蒽醌。 Damnacanthal 是一种高效的选择性 p56lck 酪氨酸激酶 活性抑制剂。天然 Damnacanthal 抑制 p56 lck 自磷酸化和外源底物的磷酸化，IC50 分别为 46 nM 和 220 nM，分别。 Damnacanthal 是一种有效的细胞凋亡诱导剂，具有抗癌活性。 Damnacanthal 还对小鼠具有镇痛作用和抗炎作用，并对白色念珠菌[1][2][3][4]。 IC50 和目标：IC50：46 nM（p56 lck 自磷酸化）和 220 nM（p56 lck 对外源底物的磷酸化）[1]；
细胞凋亡[2];白色念珠菌[2]

体外：Damnacanthal 对 p56lck 的选择性是丝氨酸/苏氨酸激酶、蛋白激酶 A 和蛋白激酶 C 的 > 100 倍，对 p56lck 的选择性是对四种以上的 > 40 倍受体酪氨酸激酶。 Damnacanthal 还表现出对 p56lck 相对于同源酶 p60src 和 p59fyn 的适度（7-20 倍）但具有高度统计学意义的选择性>[1].
Damnacanthal（0.1-100 μM；1-4 天；HCT-116 和 SW480 细胞）处理导致细胞增殖在一定浓度和时间内显着减少-依赖性方式[2].
Damnacanthal（1-50 μM；72 小时；HCT-116 细胞）处理导致 S/G1 和G2/G1 期，浓度为 50 μM[2]。
Damnacanthal（10 μM；24 小时；HCT-116 细胞）处理显着增加半胱天冬酶 3/7 活性。 Damnacanthal 诱导的细胞凋亡[2]。
Damnacanthal（0.1-10 μM；24 小时；HCT-116 细胞）处理诱导 HCT-116 细胞中的 NAG-1 表达。细胞周期蛋白 D1 表达在 10 μM Damnacanthal 时降低，而 p21 和 p53 不改变它们的表达。 PARP 裂解仅在 HCT-116 细胞中观察到 10 μM Damnacanthal 处理，其中 NAG-1 被诱导[2]。
Damnacanthal 处理 2 周显示 HCT- 中的集落数显着减少116 细胞呈浓度依赖性。 Damnacanthal 处理的细胞显示出对克隆形成能力的显着抑制。 Damnacanthal 处理（1-50 μM；48 小时）的细胞以浓度依赖性方式显着抑制 HCT-116 细胞的迁移[2]。

体内：Damnacanthal（10-100 mg/kg；口服给药；持续 10-300 分钟；雄性 ddY 小鼠）治疗在福尔马林试验中以剂量依赖性方式表现出显着的抗伤害作用。施用 damnacanthal (100 mg/kg) 可显着抑制组胺诱导的爪水肿[4]。

参考文献：

[1]. Faltynek CR, et al. Damnacanthal is a highly potent, selective inhibitor of p56lck tyrosine kinase activity. Biochemistry. 1995 Sep 26;34(38):12404-10.
[2]. Nualsanit T, et al. Damnacanthal, a noni component, exhibits antitumorigenic activity in human colorectal cancer cells. J Nutr Biochem. 2012 Aug;23(8):915-23.
[3]. Aziz MY, et al. Damnacanthal is a potent inducer of apoptosis with anticancer activity by stimulating p53 and p21 genes in MCF-7 breast cancer cells. Oncol Lett. 2014 May;7(5):1479-1484.
[4]. Okusada K, et al. The antinociceptive and anti-inflammatory action of the CHCl3-soluble phase and its main active component, damnacanthal, isolated from the root of Morinda citrifolia. Biol Pharm Bull. 2011;34(1):103-7.