DCLK1-IN-1 是双皮质素样激酶 1 结构域的选择性口服生物利用度体内兼容化学探针 | MedChemExpress (MCE)

DCLK1-IN-1

CAS：2222635-15-4

品牌：MedChemExpress (MCE)

存储条件：Powder: -20°C, 3 years; 4°C, 2 years.In solvent: -80°C, 6 months; -20°C, 1 month.

生物活性：DCLK1-IN-1 是双皮质素样激酶 1 (DCLK1 激酶) 结构域的选择性口服生物利用度体内兼容化学探针。 DCLK1-IN-1 抑制 DCLK1 和 DCLK2 激酶（IC50：在结合和激酶测定中，分别为 DCLK1=9.5/57.2 nM 和 DCLK2=31/103 nM）。 DCLK1-IN-1 毒性低，可以研究 DCLK1 生物学并确定其在癌症中的作用，如 DCLK1+ 胰腺导管腺癌 (PDAC)[1]。

体外：DCLK1-IN-1 未显示针对 ERK5、ACK 和 LRRK2 的显着活动。 DCLK1-IN-1 可有效结合 HCT116 细胞中的 DCLK1 (IC50 = 279 nM)。在 PATU-8988T 细胞裂解物和活细胞中，DCLK1-IN-1 显着抑制 DCLK1，并弱抑制 ERK5[1]。

体内：DCLK1-IN-1 在小鼠体内具有良好的药代动力学特征，半衰期为 2.09 小时，曲线下面积为 5,506 h/ng ml，口服生物利用度为 81%[1]。

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参考文献：

[1]. Ferguson FM, et al. Discovery of a selective inhibitor of doublecortin like kinase 1. Nat Chem Biol. 2020 Apr 6.