9-cis-Retinoic acid 是一种维生素 A 衍生物,是一种有效的 RAR/RXR 激动剂 | MedChemExpress (MCE)

9-cis-Retinoic acid

中文名:9-顺式视黄酸

CAS:5300-03-8

品牌:MedChemExpress (MCE)

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生物活性:9-cis-Retinoic acid (ALRT1057) 是一种维生素 A 衍生物,是一种有效的 RAR/RXR 激动剂。 9-cis-Retinoic acid 诱导细胞凋亡,调节细胞周期并具有抗癌、抗炎和神经保护活性[1][2]支持>[3][4][5]。

体外:9-顺式视黄酸(1-10 μM;0-5 天;CA 9-22 和 NA 细胞)处理以剂量依赖性方式显着降低 CA 9-22 和 NA 细胞的增殖[1]< /sup>.
9-顺式-视黄酸(1 μM;24 小时)处理显着提高 CA 9-22 和 NA 呼吸消化细胞中的 PPARγ 功能活性 >200%[1] .
9-cis-视黄酸处理导致在 CA 9-22 细胞中形成核 PPARγ-RXRα 异二聚体超迁移复合物[1]。
9-cis-视黄酸以剂量依赖性和时间依赖性方式抑制皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的增殖并诱导细胞凋亡。 9-cis-Retinoic acid 还通过下调细胞周期蛋白 D1 诱导 G0/G1 细胞周期停滞。 9-cis-Retinoic acid 显着降低 JAK1、STAT3 和 STAT5 的磷酸化并下调 Bcl-xL 和细胞周期蛋白 D1[2]。

体内:9-顺-维甲酸(1 mg/kg;静脉注射;每天;持续 10 天;雄性 C57BL/6J 小鼠)治疗显着降低血清 ALT 和 AST 水平,减轻胆管结扎 (BDL) 小鼠的肝坏死[3]。

参考文献:

[1]. Raul Rosas, et al. Retinoids Augment Thiazolidinedione PPARγ Activation in Oral Cancer Cells. Anticancer Res. 2020 Jun;40(6):3071-3080.
[2]. Hua Yang, et al. Effects of 9-cis-retinoic Acid on the Proliferation and Apoptosis of Cutaneous T-cell Lymphoma Cells. Anticancer Drugs. 2019 Jan;30(1):56-64.
[3]. Zhiqing Yuan, et al. 9-cis-retinoic Acid Elevates MRP3 Expression by Inhibiting Sumoylation of RXRα to Alleviate Cholestatic Liver Injury. Biochem Biophys Res Commun. 2018 Sep 3;503(1):188-194.
[4]. V M Manzano, et al. Human Renal Mesangial Cells Are a Target for the Anti-Inflammatory Action of 9-cis Retinoic Acid. Br J Pharmacol. 2000 Dec;131(8):1673-83.
[5]. Gro H Mathisen, et al. Delayed Translocation of NGFI-B/RXR in Glutamate Stimulated Neurons Allows Late Protection by 9-cis Retinoic Acid. Biochem Biophys Res Commun. 2011 Oct 14;414(1):90-5.

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