生物半衰期前药的延长制备

科研人员通过聚乙二醇(PEG)修饰藤黄酸,制备了水溶性前体药物,旨在改善其水溶性和生物利用度,延长半衰期。通过FT-IR、'HNMR和MALDI-TOF等技术表征,建立了药物载药量测定方法,并研究了体外药物释放行为。该方法为改善类似抗肿瘤药物的局限性提供了可能,如紫杉醇和喜树碱。

科研实验中大家比较常见荧光标记前体药物、基团改性前体药物、化学键修饰前体药物、糖类修饰前体药物、蛋白类修饰前体药物等等,那么今日瑞禧生物小编给大家整理分享一种PEG修饰藤黄酸前药的制备应用。

藤黄酸具有较强的抗癌活性,对体外人体肝癌细胞株有杀伤作用和抑制作用;而对正常造血系统和白细胞无影响。为改善天然抗肿瘤活性成份藤黄酸的水溶性,提高其生物利用度,延长体内半衰期等目的,所以构建水溶性聚合物聚乙二醇修饰天然抗肿瘤活性成分藤黄酸的前体药物。

采用三种不同分子量的聚乙二醇为水溶性聚合物载体,以氨基酸和多肽作为连接臂来构建聚乙二醇化藤黄酸高分子聚合物前药。通过FT-IR,'H NMR和MALDI-TOF进行表征,紫外分光光度法建立了藤黄酸前体药物载药量的测定方法,进行了体外药物释放行为与前体药物结构。

聚乙二醇 10000前体药物在代谢动力学性质与前体药物结构之间的关系,聚乙二醇前体药物的体外具有抗肿瘤活性。能够通过搭建聚乙二醇前体药物,为藤黄酸以及紫杉醇,喜树碱等一类具有相似抗肿瘤药物可以在一定程度上克服其自身的局限与不足,促进其进一步的发展和临床应用。

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瑞禧生物WFF.2022.3

 

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