PTX-TK-PEG-NH2 紫杉醇-酮缩硫醇-聚乙二醇-氨基的制备

今日瑞禧生物小编给大家整理分享一种PLGA-SS-PEG-Cur 聚丙交酯乙交酯共聚物-双硫键-聚乙二醇-姜黄素的应用。

紫杉醇分子式为C47H51NO14，在临床上应用广。紫杉醇作为一个二萜生物碱类化合物，具有新颖复杂的化学结构、显著的生物活性、全新独特的作用机制。

 由疏水-亲水链段组成的两亲性嵌段共聚物可以在水溶液中自发组装形成具有核-壳结构的超分子有序聚集体胶束,处于壳层的亲水链段可避免药物与水环境的接触,稳定聚合物胶束,避免体内网状内皮系统识别;疏水链段组成的内核提供了疏水微环境,可增加难溶性物质在水环境中的溶解度。

首先进行了PEG-NH2通过酮缩硫醇连接,在此基础上,连接紫杉醇,并测定该嵌段共聚物的临界胶束浓度,空白和载药胶束的粒径分布,载药胶束的zeta电位和微观形态以及体外释药行为。

制备PTX-TK-PEG-NH2,PTX胶束的体外释放呈现先突释后缓释的特性,符合双相双指数动力学模型。PTX胶束的药时曲线下面积,平均滞留时间,清除半衰期和分布半衰期均高于对照制剂。同时,也降低了PTX血浆总清除率和峰浓度。

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