5-氟尿嘧啶(5-FU)在治疗癌症中广泛应用，但生物利用度低，副作用明显。通过PEG(聚乙二醇)修饰，可以改善5-FU的水溶性和生物利用度，延长药物作用时间，减少不良反应，并增强肿瘤靶向性。具体方法是将磺胺嘧啶引入PEG，再与5-FU连接，形成schSFPEG-5-FU，从而实现缓释、长效的效果。此外，还提到了其他类似药物偶联物，如腙键偶联的DOX和紫杉醇等，这些药物设计旨在提高药物的靶向性和降低毒性。
5-FU作为首选抗CA用于临床。但由于代谢显著及亲脂性较低，5-FU的生物利用度低，影响效果。为克服临床应用时的副作用，将5-FU制成大分子前体药。5-FU的大分子前体药与5-FU相比较，具有缓释、长效、利用率高、不良反应小和靶向性强等优点。
PEG修饰5-FU，以磺胺嘧啶引发环氧乙烷开环聚合反应制得端基含磺胺嘧啶的PEG,用153Sm、99Tc标记，磺胺嘧啶引入高分子PEG后，磺538胺嘧啶的亲肿瘤特性依然存在，而在PEG的另一端连入5-FU,得到高分子药schSFPEG-5-FU,可以使5-FU肿瘤的靶向性增强。
PEG修饰5-FU，PEG是一种稳定、水溶和生物相容性好的聚合物，与水溶性差的药物结合能改善其水溶性和体内外动力学行为。PEG和5-FU通过短肽链相连的产物 PEG-Gly-Phe-Gly-Gly-FU 在介质中的释放速度较慢，其副作用也小于5-FU单体。
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