Phorbol 12-myristate 13-acetate佛波酯

原创于 2025-10-28 10:24:50 发布 · 491 阅读

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Phorbol 12-myristate 13-acetate 别名：PMA, TPA, 12-O-tetradecanoyl-phorbol-13-acetate; 12,13-tetradecanoyl phorbol acetate; 佛波酯

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA，佛波酯)具有T细胞激活功能（TCA），同时也是NF-κB，PKC以及SphK1的激活剂，能诱导 THP1 细胞分化。

化学性质/溶解性/储存

分子量 616.83

分子式 C36H56O8

CAS号16561-29-8

中文名称佛波酯；佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯

溶解性（仅列举部分溶剂）DMSO 90 mg/mLEthanol 90 mg/mL

储存条件 -20°C, protect from light

运输方式冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

一、概述

Phorbol 12-myristate 13-acetate 是一种从巴豆油中提取的天然产物，是佛波酯家族中最具活性和研究最广泛的成员之一。它是一种强有力的肿瘤促进剂，但同时也是生物医学研究中一个极其重要的工具分子，主要用于激活蛋白激酶C。

化学名称： Phorbol 12-myristate 13-acetate

常用缩写： PMA, TPA

来源：天然存在于巴豆油中。

纯度：99%

厂家：AbMole

二、原理与作用机制

PMA的核心作用机制是作为蛋白激酶C的高亲和力模拟物和激活剂。

1. 蛋白激酶C简介

PKC是一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶家族，在细胞信号转导中扮演核心角色。

它们被第二信使——二酰甘油激活。

经典的PKC亚型（cPKC： α, βI, βII, γ）的激活需要：钙离子，磷脂酰丝氨酸，DAG

2. PMA如何模拟DAG

DAG是在细胞膜上产生的短暂信号分子，其寿命很短，会迅速被代谢掉。

PMA在结构上可以高度模拟DAG，但它是一个稳定的、亲脂性的分子。

PMA的作用过程如下：
结合与激活： PMA穿过细胞膜，直接与PKC的C1结构域（通常是DAG的结合位点）结合。
招募至细胞膜： PMA将PKC从细胞质中招募并锚定在细胞膜上。
构象改变与持续激活：这种结合导致PKC发生构象变化，使其被持续、强烈地激活。与内源性DAG的短暂激活不同，PMA在细胞内非常稳定，导致PKC被长时间、不可控地激活。

3. 下游效应
持续激活的PKC会磷酸化大量的下游底物蛋白，从而影响众多细胞过程，包括：细胞增殖与分化，细胞凋亡，基因表达（通过激活转录因子如AP-1、NF-κB），免疫反应（特别是在T细胞和巨噬细胞中），炎症反应，氧化应激

4. “肿瘤促进”机制
PMA本身不直接引发癌症（不是“启动剂”），但它是强力的“促进剂”。其原理是：
启动：一个致癌物导致细胞发生基因突变。
促进： PMA通过持续激活PKC，向这些已突变的细胞传递强烈的增殖和存活信号，促使它们克隆性扩增，最终形成肿瘤。它扰乱了正常的细胞生长控制信号。

三、应用与研究

尽管PMA具有毒性，但它在实验室中是一个不可或缺的研究工具，主要应用于以下领域：

1. 免疫学研究与细胞培养（PMA最广泛的应用领域）

T细胞/淋巴细胞激活：在研究中，PMA与离子霉素（一种钙离子载体）联合使用，可以绕过T细胞受体，直接模拟T细胞激活的第二信使通路（激活PKC和升高胞内钙离子）。这种“PMA/离子霉素”组合是：
强大的T细胞多克隆激活剂：能够激活几乎所有T细胞，而不依赖于特定的抗原。
细胞因子产生的强诱导剂：用于通过流式细胞术检测细胞内细胞因子（如IFN-γ, IL-2, TNF-α）。
评估T细胞功能的关键工具，特别是在免疫缺陷病、癌症免疫学和传染病研究中。
巨噬细胞/单核细胞激活： PMA可以诱导单核细胞分化为巨噬细胞，并刺激它们产生炎症因子和活性氧。
中性粒细胞研究：用于激活中性粒细胞，研究其呼吸爆发和吞噬功能。

2. 癌症研究
建立肿瘤促进模型：在动物模型中，用于研究肿瘤发生的两阶段过程（启动-促进）。
研究细胞转化：用于研究正常细胞如何向癌细胞转化的分子机制。
分化诱导：在某些细胞系中（如HL-60白血病细胞），PMA可以诱导其向巨噬细胞样细胞分化，用于研究细胞分化的信号通路。

3. 信号转导研究
PKC通路研究：作为PKC的特异性激动剂，用于探索PKC在各种生理和病理过程中的作用。
PKC抑制剂筛选：在药物筛选中，使用PMA激活PKC，然后测试候选化合物是否能抑制其活性。

4. 作为实验工具剂
在NF-κB和AP-1报告基因实验中，作为阳性对照，激活这些信号通路。