Metformin HCl(盐酸二甲双胍)是一种双胍类抑制剂,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥降低血糖的作用,具有抗高血糖和潜在的抗肿瘤活性。此外,Metformin HCl还能增强自噬(autophagy)和修复线粒体功能,靶向调控衰老作用,延缓小鼠等动物的衰老。Metformin HCl可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。

一、化学性质/溶解性/储存
| 分子量 | 165.62 |
| 分子式 | C4H11N5.HCl |
| CAS号 | 1115-70-4 |
| 中文名称 | 盐酸二甲双胍 |
| 溶解性 | Water ≥ 30 mg/mL |
| 储存条件 | 2-8°C, protect from light, dry, sealed |
| 运输方式 | 冰袋运输,根据产品的不同,可能会有相应调整。 |
二、生物活性
Metformin HCl 是一种双胍类抑制剂,主要通过抑制肝糖原的产生(肝脏糖异生作用)发挥降低血糖的作用,二甲双胍在体外是一种CD47抑制因子。Metformin可通过激活JNK/p38 MAPK 信号通路和GAD153来诱导肺癌细胞系的凋亡。Metformin可促进单核细胞中的线粒体自噬。可用于小鼠多能干细胞的诱导和维持。Metformin (500 μM)激活肝细胞中AMPK,导致乙酰辅酶a羧化酶(ACC)活性下降,诱导脂肪酸氧化,抑制脂肪生成酶表达。Metformin (2 mM)激活肌肉中的AMPK,促进葡萄糖摄取。Metformin (500 μM) 或者 AICAR强烈抑制大鼠肝细胞中的SREBP-1 mRNA水平。
三、主要用途及作用机制:
1.主要用途:主要用于治疗2型糖尿病。
2.作用机制:
抑制肝脏糖异生和糖原分解: 这是其最主要的作用。它能显著减少肝脏产生和释放葡萄糖入血的量,从而降低空腹血糖。
提高胰岛素敏感性: 改善肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性,促进这些组织对葡萄糖的摄取和利用,帮助降低餐后血糖。
延缓肠道葡萄糖吸收: 有一定作用,但不是主要机制。
不刺激胰岛素分泌: 因此单独使用时极少引起低血糖。
参考文献
[1] Hirsch HA, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. Metformin inhibits the inflammatory response associated with cellular transformation and cancer stem cell growth.
[2] Zakikhani M, et al. Cancer Res. Metformin is an AMP kinase-dependent growth inhibitor for breast cancer cells.
2031

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