机械敏感离子通道 Piezo1是近年来生命科学领域的重要发现之一。在多种生理过程中,Piezo1都扮演着不可或缺的角色,从红细胞的体积调控、血管发育到触觉感知、血压调节等。Yoda1(AbMole,M9372)作为 Piezo1的激活剂,它的出现,为 Piezo1 的相关研究提供了有力工具。AbMole为全球科研客户提供高纯度、高生物活性的抑制剂、细胞因子、人源单抗、天然产物、荧光染料、多肽、靶点蛋白、化合物库、抗生素等科研试剂,全球大量文献专利引用。
一、Yoda1 的作用机制
Piezo1由多个跨膜结构域组成,其独特的三叶螺旋桨状结构赋予了它感知细胞膜机械力变化的能力。Yoda1(AbMole,M9372)作为一种小分子激动剂,能够稳定Piezo1通道的开放构象,从而降低其对机械刺激的激活阈值,或在没有机械刺激的情况下激活Piezo1通道。Yoda1对Piezo1具有高度特异性,Yoda1的作用位点位于Piezo1的1961-2063氨基酸区域,这一区域被称为激动剂转导基序(Agonist Transduction Motif, ATM),该基序位于每个亚基的叶片和孔域的交界处,值得注意的是Yoda1结合Piezo1三个亚基中的任意一个基序,均可激活Piezo1[1]。

图 1. Piezo1的结构和相关抑制剂、激动剂[2]
二、Yoda1的研究应用
1.Yoda1被用于研究细胞的机械信号转导
Piezo1是细胞机械信号转导研究领域中的热门靶点,研究人员可利用Yoda1(AbMole,M9372)在体内体外的实验中激活Piezo1,模拟机械力作用(如血流剪切力、细胞基质压陷)。Piezo1的激活可以

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