叶酸修饰靶向性紫杉醇 PGA-TAXOL/羟基靶向修饰透明质酸接枝姜黄素 OH-HA-CUR/羧基靶向修饰透明质酸接枝姜黄素 COOH-HA-CUR

紫杉醇通过与氨基酸酯化提高水溶性,形成前药,如使用tBOC保护基并在甲酸中脱保护。这些紫杉醇氨基酸酯在微管聚集和抑制肿瘤细胞增生方面展现出活性,尤其在乳腺癌模型中效果显著。文章还列举了一系列针对不同药物(如5-氟尿嘧啶、吉西他滨、阿霉素等)的半乳糖修饰靶向药物,旨在增强药物的靶向性和疗效。

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紫杉醇这类前药采用一些氨基酸而成为酯,紫杉醇和N被保护后的氨基酸反应能得到收率很高的紫杉醇氨基酸酯。采用叔丁氧羰(tBOC)保护基,但在脱保护基时,用99%的甲酸得到。其氨基酸酯的水溶性较紫杉醇本身好。在促使微管聚集方面有相当活性,在抑制B16黑素瘤细胞增生和紫杉醇差距不大。在移植的乳腺癌模型中,抗癌活性受细胞对其摄取能力影响。

 

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