改善药物溶解度前药

今天瑞禧生物小编介绍的是前体药物，前体药物可以通过化学结构式改性、官能团改性、荧光标记、化学键偶联、高分子化合物偶联、多肽偶联、糖类修饰、蛋白修饰、功能性分子修饰，从而改变其性质，这篇瑞禧小编介绍的是PEG6000修饰SILY。

乌索酸（Ursolic acid,UA)是自然界中分布较广的一类天然活性化合物，可以从34科108种植物中分离得到熊果酸，乌索酸具有抗肝炎、抗肿瘤、抗病毒、抗炎及降血脂等多种药理活性，且毒性低，副作用小，天然资源丰富，来源广泛，具有重要的开发价值及广泛的应用前景。

乌索酸属α-香树脂醇（a-amyrin)型或称乌斯烷（Ursane)型五环三萜类化合物，与齐墩果酸互为异构体，不溶于水,其制剂的生物利用度低。为改善其水溶性、增加给药途径，提高药物在体内的生物利用度，对乌索酸进行了结构修饰，在乌索酸C3-OH与多元酸形成单酯,再转化成相应的盐，使其成为可溶于水的前体药物。

增强其透膜吸收效果，进一步将C28-羧基酯化成化合物4,再与多元酸反应成为双酯型熊果酸前体药物如图所示：

先将熊果酸制成钠盐，再同溴乙烷反应得到熊果酸－28-乙酯（4)。以吡啶为溶剂，熊果酸和熊果酸乙酯与相应的酸酐发生酰化反应，制得3-熊果酸邻苯二甲酸单酯钠盐（1)、3-熊果酸琥珀酸单酯钠盐（2)、熊果酸乙酯－3-邻苯二甲酸单酯钠盐（5)和熊果酸乙酯－3-琥珀酸单酯钠盐（6)。

 

 
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瑞禧生物WFF.2022.3