AbMole小课堂丨Staurosporine（星孢菌素）：广谱激酶抑制剂的作用 机制，及其在肿瘤、神经生物学上的研究应用

Staurosporine（星孢菌素，AM-2282）是一种从链霉菌属（Streptomyces staurosporeus）中分离得到的抗生素，属于吲哚咔唑类化合物。作为一种广谱蛋白激酶抑制剂，Staurosporine（星孢菌素，AbMole，M2066）能够抑制多种蛋白激酶，包括蛋白激酶 C（PKC）、cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA）、酪氨酸激酶等。其广泛的生物学活性使其在细胞信号传导、细胞凋亡、细胞骨架调控等研究领域具有重要应用。AbMole为全球科研客户提供高纯度、高生物活性的抑制剂、细胞因子、人源单抗、天然产物、荧光染料、多肽、靶点蛋白、化合物库、抗生素等科研试剂，全球大量文献专利引用。

一、Staurosporine（星孢菌素）的作用机制

Staurosporine （AM-2282，AbMole，M2066）的化学结构属于非卤代吲哚咔唑类化合物，其核心结构包含两个吲哚环和一个吡咯环。Staurosporine最显著的生物学特性是其对蛋白激酶的广谱抑制能力，其作用机制基于与激酶催化结构域中的 ATP 结合位点竞争性地结合。Staurosporine 通过模拟 ATP的结构，与多种丝氨酸 / 苏氨酸激酶、酪氨酸激酶的活性中心结合，从而阻断激酶的磷酸化功能。这种抑制作用不依赖于特定激酶的底物或调控因子，使其能够同时影响多条信号通路，为解析复杂的细胞信号网络提供了独特的研究工具。在已知的研究中，Staurosporine 对蛋白激酶 C（PKC）家族的抑制作用最为经典，其半数抑制浓度可低至纳摩尔级别。此外，Staurosporine （STS）对蛋白激酶 A（PKA）、细胞周期蛋白依赖性激酶（CDKs）、Src 家族酪氨酸激酶、丝裂原活化蛋白激酶（MAPKs）等均表现出显著抑制活性。

二、Staurosporine（星孢菌素）的研究应用

1.Staurosporine（AM-2282）用于细胞增殖与凋亡的研究